Зокардис® плюс

-

Зокардис® плюс

Laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi; angionevrotik shish tarixi (shu jumladan APF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq); tug‘ma/idiopatik angionevrotik shish; miokard infarkti bilan bemorlar, gemodializ usuli bilan davolanayotgan (preparatning samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan); jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori); buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari (KK 45 ml/min dan kam); buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi (buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi xavfi); yaqinda buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (preparatni qo‘llash tajribasi mavjud emas); homiladorlik; laktatsiya davri; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan); zofenopril yoki boshqa APF ingibitorlari, gidroxlortiazid yoki sulfonamid hosilalariga yoki preparat tarkibidagi boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik (qarang bo‘lim «Tarkib»). Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: bronxial astma; suv-elektrolit balansining buzilishi, dehidratatsiya; yurak ishemik kasalligi (YIK); NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional klassdagi surunkali yurak yetishmovchiligi; jiddiy serebrovaskulyar kasalliklar; gemodinamika ko‘rsatkichlarini buzuvchi aorta stenozi yoki qon oqimi uchun boshqa to‘siqlar; o‘rtacha darajada jigar funksiyasi buzilishi (jigar komasi rivojlanishi xavfi) (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 balldan kam); surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBN) (KK 45 ml/min dan yuqori); tuz iste’molini cheklaydigan parhezda yoki gemodializda bo‘lgan bemorlar; birlamchi aldosteronizm; qandli diabet, podagra; psoriaz, tizimli qizil yuguruk, sklerodermiya.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qarshi ko‘rsatma.

Zofenopril va gidroxlorotiazidning birgalikdagi qabul qilinishi har bir faol moddaning biokiraolishligiga ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatadi yoki umuman ta'sir qilmaydi. Zofenopril prolakardir. U faol farmakologik metabolit - zofenoprilatga aylanadi, bu tiol birikmasi bo‘lib, tioefir gidrolizi natijasida hosil bo‘ladi. Singdirish Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng zofenopril tez va to‘liq singdiriladi. Organizmda zofenopril deyarli to‘liq zofenoprilatga aylanadi, bu esa sezilarli farmakologik faollikka ega. Qon zardobidagi zofenoprilatning Cmax darajasi og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng 1,5 soatdan keyin erishiladi. Zofenoprilning bir marta qabul qilingandagi farmakokinetikasi 10-80 mg doza oralig‘ida chiziqli bo‘ladi. 15-60 mg zofenoprilni 3 hafta davomida qabul qilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi. Ovqat bilan birga qabul qilish singdirilish tezligini pasaytiradi, ammo to‘liqligiga ta’sir qilmaydi. "Kontsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) ovqatdan oldin va keyin deyarli bir xil bo‘ladi. Tarqatish Zofenoprilning taxminan 88% qismi qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Vd to‘yinganlik bosqichida 96 litrni tashkil etadi. Metabolizm Asosiy metabolit zofenoprilat bo‘lib, u turli yo‘llar bilan metabolizmga uchraydi: glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya, siklizatsiya va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya, sistein bilan kon'yugatsiya va tiol guruhini S-metillash. Chiqarish Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, zofenopril buyrak orqali (69%) va ichak orqali (26%) chiqariladi, bu ikkita yo‘l orqali eliminatsiyani (buyrak va jigar) ko‘rsatadi. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, zofenoprilatning T1/2 5,5 soatni, umumiy klirensi esa 1300 ml/min ni tashkil etadi. Maxsus holatlarda farmakokinetika Kreatinin klirensi (KK) 45 ml/min dan yuqori bo‘lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda zofenoprilat chiqarilish tezligi buyrak funksiyasi saqlangan bemorlardagi (KK 90 ml/min dan yuqori) kabi bo‘ladi. KK 45 ml/min dan past bo‘lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda zofenoprilat chiqarilish tezligi odatiy ko‘rsatkichlarning taxminan 50 % gacha pasayadi. Terminal buyrak yetishmovchiligida bo‘lgan va gemodializ yoki peritoneal dializ bilan davolanayotgan bemorlarda zofenoprilat chiqarilish tezligi odatiy ko‘rsatkichlarning 25 % gacha pasayadi. Jigar yetishmovchiligi yengil va o‘rtacha darajada bo‘lgan bemorlarda radioaktiv belgilangan zofenoprilning bitta dozasi qabul qilinganda zofenoprilat uchun Cmax va TCmax ko‘rsatkichlari sog‘lom ko‘ngillilardagi bilan bir xil edi. Ammo AUC ko‘rsatkichlari jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan ikki baravar yuqori bo‘lgan. Shu sababli, jigar yetishmovchiligi yengil va o‘rtacha darajada bo‘lgan bemorlarga zofenoprilning odatiy boshlang‘ich dozasining yarmisini buyurish tavsiya etiladi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda zofenopril va zofenoprilatning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas. Gidroxlorotiazid Singdirish Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng gidroxlorotiazidning 65-75% qismi so‘riladi. Singdirilish ichakda o‘tish davomiyligiga bog‘liq (sekin o‘tishda, masalan, ovqat bilan birga qabul qilinganda, oshadi). Qon plazmasida TCmax 1-5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasidagi gidroxlorotiazid kontsentratsiyasi qabul qilingan doza bilan chiziqli bog‘liq, ammo plazmadagi gidroxlorotiazid kontsentratsiyasi va arterial gipertenziya darajasi orasidagi bog‘liqlik aniqlanmagan. Qon plazmasidan T1/2 5,6 dan 14,8 soatgacha. Tarqatish Tiazidlar organizm suyuqliklarida keng tarqaladi va katta miqdorda (92%) qon plazmasidagi oqsillar, xususan, albuminlar bilan bog‘lanadi, bu past buyrak klirensiga va shunday qilib, uzoq davomiylikdagi ta’sirga olib keladi. Gidroxlorotiazid yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ammo gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. Metabolizm va chiqarilish Gidroxlorotiazid organizmda metabolizmga uchramaydi va deyarli butunlay (95% dan ko‘p) o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda gidroxlorotiazid klirensi sezilarli darajada pasayadi, bu uning plazmadagi kontsentratsiyasining sezilarli oshishiga olib keladi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda gidroxlorotiazidning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi.

Zokardis® plyus homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar homiladorlik rejalashtirilayotgan yoki preparat bilan davolanish vaqtida homiladorlik aniqlansa, Zokardis® plyus preparatini darhol to‘xtatish kerak. Zofenopril va tiazidlar ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun Zokardis® plyus laktatsiya davrida qo‘llash uchun qarshi ko‘rsatilgan. Tiazidlarni laktatsiya davrida qo‘llash sut ishlab chiqarishni kamaytirishi yoki to‘xtatishi, gipokaliemiya va sulfonamid hosilalariga yuqori sezuvchanlikni keltirib chiqarishi mumkinligi aniqlangan. Zokardis® plyus preparatini laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Qo‘llash mumkin emas: jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori). Ehtiyotkorlik bilan: o‘rtacha jigar yetishmovchiligi (jigar komasi rivojlanishi xavfi mavjud) (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan kam).

Kontraindikatsiya: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <45 ml/min), yaqinda buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat (preparatni qo‘llash bo‘yicha tajriba yo‘q). Ehtiyotkorlik: xronik buyrak yetishmovchiligi (KK >45 ml/min), gemodializdagi bemorlar. Davolashdan oldin va davolash vaqtida buyrak funksiyasini kuzatib borish (ertalabki dastlabki siydikdagi oqsil miqdorini sinov chiziqlari yordamida aniqlash) zarur, chunki proteinuriya mavjud bo‘lishi mumkin.

Retsept bo‘yicha.

Belgilar: arterial bosimning keskin pasayishi, shok, bradikardiya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi. Zofenopril ortiqcha dozasida arterial bosimning sezilarli pasayishi, kollaps, miokard infarkti, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi yoki tromboembolik asoratlar, tutqanoqlar va stupor kuzatilishi mumkin. Gidroxlorotiazid ortiqcha dozasining eng keng tarqalgan simptomlari ko‘ngil aynishi va uyquchanlikdir. Gidroxlorotiazid ortiqcha dozasida elektrolitlarning yo‘qolishi (gipokaliemiya, gipoxloremiya) va suv tanqisligi (diurezning oshishi) kuzatiladi. G ipokaliemiya mushaklar tutqanog‘iga va/yoki yurak glikozidlari yoki antiaritmik dorilar bilan birga qabul qilinganda kuchli aritmiyaga olib kelishi mumkin. Davolash: simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash. Kasalxonada, eng yaxshi usul reanimatsiya bo‘limida qat’iy tibbiy nazorat kerak. Qon plazmasida elektrolitlar va kreatinin darajasini muntazam nazorat qilish zarur. Preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, me’da-ichakdan so‘rilishni oldini olish choralari (oshqozonni yuvish, adsorbsion vositalar va natriy sulfatni buyurish) o‘tkazilishi mumkin. Qon bosimi keskin pasayganda bemorni oyoqlari yuqorida turgan holda yotqizish tavsiya etiladi; OCKni oshirish uchun preparatlar kiritish va/yoki angiotenzin II bilan davolash haqida qaror qabul qilinadi. Bradikardiya yoki kuchli vagus reaksiyalar atropin bilan bartaraf qilinadi; sun'iy yurak ritmi o‘rnatilishi mumkin. ATF inhibit o rlari dializ orqali chiqariladi, ammo poliakrilnitrildan yasalgan yuqori oqimli membranalarni ishlatishdan saqlanish lozim.

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

I-II darajali essentsial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya tavsiya etilgan yoki enalapril bilan monoterapiya samara bermagan bemorlarda).

Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan (KK 90 ml/min dan yuqori) 65 yoshdan oshgan bemorlar uchun dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Yaroqlik muddati - 4 yil.