Золофт®

-

Золофт®

Sertralinga yoki preparat tarkibidagi boshqa yordamchi moddalarga ma’lum yuqori sezuvchanlik; MAO ning qaytmas ingibitorlari bilan sertralin bir vaqtda qo‘llanganda, serotoning sindromi (bezovta qo‘zg‘alish, tremor va gipertermiya kabi simptomlar) rivojlanishi xavfi tufayli kontrendikatsiyaga ega. Sertralinni faqat MAO qaytmas ingibitorlari bilan davolashni to‘xtatgandan keyin kamida 14 kundan so‘ng buyurish kerak. Sertralin bilan davolashni MAO qaytmas ingibitorlari bilan davolashni boshlashdan kamida 7 kun oldin to‘xtatish lozim (qarang bo‘lim "Dori-darmon o‘zaro ta‘siri"); pimozid bilan bir vaqtda qo‘llash (qarang bo‘lim "Dori-darmon o‘zaro ta‘siri"); OKR uchun 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi; boshqa ko‘rsatmalar uchun 18 yoshgacha bo‘lgan yosh. Ehtiyotkorlik bilan: sertralin miya organik kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanishning kechikishi), epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining keskin kamayishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim. Shuningdek, sertralin serotonin neyrotransmissiyasini kuchaytiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlik talab etiladi (qarang bo‘lim "Dori-darmon o‘zaro ta‘siri"). Qandli diabetga chalinish xavfi mavjud bo‘lgan bemorlarga SSRI larni trombotsitlar funksiyasiga ta‘sir ko‘rsatadigan preparatlar bilan birga qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi (qarang bo‘lim "Maxsus ko‘rsatmalar"). Sertralinni trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlik talab etiladi (qarang bo‘lim "Dori-darmon o‘zaro ta‘siri"). QTc intervalining uzayishi yoki piruet tipidagi (TdP) ventrikulyar taxisistolik aritmiya rivojlanish xavfi mavjud bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas (obsessiv-kompulsiv buzilishlarda) va 18 yoshgacha (boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha).

Absorbsiya Har kuni peroral tarzda 50 mg dan 200 mg gacha sertralin qabul qilinganda (sutkada 1 marta 14 kun davomida) plazmadagi Cmax 4,5-8,4 soatda erishiladi. Ovqat qabul qilish sertralinning tabletkalardagi biologik mavjudligiga sezilarli ta’sir qilmaydi.Taqsimlanish Sertralin plazma oqsillari bilan taxminan 98% bog‘lanadi.Metabolizm Sertralin jigarda faol presistemik metabolizmga uchraydi. Klinik ma’lumotlar va in vitro tadqiqotlari sertralinning bir necha yo‘llar bilan, jumladan, CYP3A4, CYP2C19 va CYP2B6 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchrashini ko‘rsatadi. In vitro sharoitida sertralin va uning asosiy metaboliti (dezmetilsertralin) p-glikoprotein substratlari hisoblanadi.Chiqarilish Sertralinning o‘rtacha T1/2 taxminan 26 soatni (22 dan 36 soatgacha) tashkil qiladi. T1/2 ga muvofiq, preparat bir haftalik davolashdan keyin (sutkada 1 marta qabul qilinganda) muvozanatli konsentratsiyalarigacha ikki karra kumulyatsiyaga uchraydi. Dezmetilsertralinning T1/2 62-104 soat oralig‘ida o‘zgaradi. Sertralin va dezmetilsertralin organizmda faol metabolizmga uchraydi, hosil bo‘lgan metabolitlar teng miqdorda siydik va ichak orqali chiqariladi. Sertralin o‘zgarmagan holda siydik bilan kam miqdorda (<0,2%) chiqariladi.Chiziqlilik/Nelinearlik 50 mg dan 200 mg gacha bo‘lgan doza oralig‘ida sertralinning farmakokinetikasi qabul qilingan doza bilan proporsionaldir.Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika Obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB) bo‘lgan bolalar Sertaalinning farmakokinetikasi 6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan 29 nafar va 13 dan 17 yoshgacha bo‘lgan 32 nafar o‘smir bemorlar guruhida o‘rganilgan. Dastlabki doza (25 yoki 50 mg/sutka) 32 kun davomida asta-sekin (mos ravishda 25 yoki 50 mg qadam bilan) 200 mg/sutkagacha oshirilgan. 25 mg va 50 mg qadam bilan dozani oshirishda yaxshi muhosaba qilingan. 200 mg qabul qilinganda, 6-12 yosh guruhida muvozanatli holatdagi sertralinning plazmadagi konsentratsiyasi 13-17 yosh guruhidagi ko‘rsatkichdan taxminan 35% va kattalar guruhidagi ko‘rsatkichdan 21% yuqori bo‘lgan. O‘g‘il va qizlar orasida klirensda statistik jihatdan ahamiyatli farqlar kuzatilmagan. Shu sababli, bolalarda davolashni kichik dozadan boshlash va uni 25 mg qadam bilan oshirish tavsiya etiladi, ayniqsa, tana vazni past bo‘lgan bolalarda. O‘smirlar uchun kattalar dozasi ishlatilishi mumkin. Tadqiqotlar OKB bo‘lgan bolalarda sertralinning farmakokinetikasi kattalarnikiga o‘xshash ekanligini ko‘rsatdi (garchi bolalarda sertralinning metabolizmi bir oz faolroq bo‘lsa-da). Ammo, bolalarning tana vazni kattalarnikidan pastroq bo‘lgani uchun (xususan, 6-12 yoshdagilar), plazmada sertralinning haddan tashqari konsentratsiyasini oldini olish uchun pastroq dozada qo‘llash tavsiya etiladi (qarang: “Dozalash tartibi” bo‘limi).O‘smirlar va keksa yoshdagi bemorlar O‘smirlar va keksa yoshdagi bemorlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo‘lgan bemorlar bilan o‘xshashdir.Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sertralinning T1/2 ortadi va AUC 3 marta oshadi (qarang: “Dozalash tartibi” va “Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limlari).Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sertralin kumulyatsiyasi sezilmagan.Farmakogenomika CYP2C19 fermentining past metabolizlovchi faollikka ega bemorlarda sertralinning plazmadagi konsentratsiyasi yuqori metabolizlovchi faollikka ega bemorlarga qaraganda taxminan 50% yuqori bo‘lgan. Ushbu ma’lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Preparatning dozasi davolashga klinik javob asosida tanlanishi kerak.

Homiladorlik. Homilador ayollar ishtirokida nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, katta miqdordagi ma’lumotlar sertralin qabul qilish tug‘ma nuqsonlarga olib kelmasligini ko‘rsatadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar sertralinning reproduktiv funksiyaga ta’sir qilish ehtimolini ko‘rsatadi; bu ta’sir ehtimoliy ravishda faol moddaning farmakodinamik ta’siri va/yoki bevosita homilaga nisbatan farmakodinamik ta’siri bilan bog‘liq. Homiladorlik davrida sertralin qabul qilgan ayollarning ayrim yangi tug‘ilgan chaqaloqlarida bekor qilish sindromiga o‘xshash simptomlar kuzatilgan. Ushbu holat boshqa SSRI guruhidagi antidepressantlarni qabul qilishda ham kuzatilgan. Sertralinni homiladorlik davrida faqat onaga bo‘lgan davolash foydasi homilaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan holatlarda qo‘llash tavsiya etiladi. Kuzatuv ma’lumotlariga ko‘ra, SSRI/SSNRI guruhidagi preparatlarni tug‘ruqdan bir oy oldin qo‘llash tug‘ruqdan keyingi qon ketish xavfini 2 martagacha oshirishi mumkin (qarang: "Qarshi ko‘rsatmalar" va "Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limlari). Kech homiladorlikda sertralin qabul qilgan onalarning yangi tug‘ilgan chaqaloqlarini sinchkovlik bilan kuzatish zarur (ayniqsa uchinchi trimestrda). Homiladorlikning so‘nggi oylarida sertralin qabul qilgan onalarning chaqaloqlarida quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: nafas olish qiyinligi, sianoz, apnoe, tutqanoq, tana harorati beqarorligi, emishda qiyinchilik, qayt qilish, gipoglikemiya, gipertonus, gipotonus, giperrefleksiya, titroq, mushaklarning tortilishi, ortiqcha asabiylashuv, letargiya, uzoq yig‘lash, uyquchanlik va uxlab qolish qiyinchiligi. Ushbu simptomlar bevosita serotoninerjik ta’sir bilan yoki preparatni bekor qilish simptomlari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Ko‘pchilik holatlarda bu simptomlar tug‘ilishidan darhol yoki 24 soat ichida boshlanadi. Epidemiologik tadqiqotlar homiladorlik davrida (ayniqsa kech bosqichlarda) SSRI qabul qilish yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda perzistent o‘pka gipertenziyasining (PO‘G) xavfini oshirishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kuzatuvlarga ko‘ra, PO‘G taxminan har 1000 yangi tug‘ilgan chaqaloqdan 5 tasida kuzatilgan. Umumiy populyatsiyada esa PO‘G 1000 ta homiladorlikdan 1-2 tasida uchraydi. Laktatsiya davri. Nashr etilgan ma’lumotlarga ko‘ra, sertralin va uning metaboliti N-desmetilsertralin ko‘krak sutiga kichik miqdorda o‘tadi. Biroq, chaqaloqlarning qon zardobida bu moddalar aniqlanmagan yoki ularning miqdori juda kam bo‘lgan. Faqat bir holatda chaqaloqning zardobidagi sertralin miqdori onasining zardobidagi konsentratsiyaning taxminan 50 foizini tashkil qilgan (bunda chaqaloqda salbiy ta’sirlar kuzatilmagan). Hozirda sertralin qabul qilish davrida emizish chaqaloq salomatligiga salbiy ta’sir ko‘rsatishini ko‘rsatuvchi ma’lumotlar mavjud emas, ammo bu xavfni to‘liq istisno qilish mumkin emas. Shu sababli, sertralin qabul qilayotgan emizikli onalarga preparat faqat shifokorning fikricha foyda xavfdan ustun bo‘lsa buyurilishi mumkin. Fertillik. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar sertralinning fertillikka ta’sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatadi. Ayrim SSRI preparatlari spermatozoid sifatiga ta’sir qilishi mumkinligi qayd etilgan, ammo bu ta’sir qaytaruvchan. Hozirgi kunga qadar sertralinning inson fertilligiga ta’sir qilishi kuzatilmagan.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinadi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sertralinni qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki klinik ma’lumotlar yetarli emas.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sertralin qo‘llanganda ehtiyot bo‘lish lozim, dozani to‘g‘irlash talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Toksiklik: Sertralin xavfsizligi darajasi bemorlarning holatiga va/ yoki birga qabul qilinayotgan boshqa dori vositalariga bog‘liq. Sertralin preparati o‘zi yoki boshqa dori vositalari va/yoki spirtli ichimliklar bilan birga qabul qilinganida dozani oshirib yuborish tufayli yuz bergan o‘lim holatlari qayd etilgan. Shu sababli, sertralin dozasi oshirilganda har qanday holatda intensiv davolashni o'tkazish zarur. Alomatlar: dozani oshirib yuborish serotoning yetishmasligi bilan bog‘liq noxush ta’sirlarni, masalan, uyquchanlik, me’da-ichak yo‘llari buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi va qayt qilish), taxikardiya, tremor, xavotirli qo‘zg‘alish va bosh aylanishini keltirib chiqaradi. Ba’zi hollarda koma rivojlanishi kuzatilgan. Dozani oshirish serotoning sindromi bilan QTc intervalining uzayishi, "piruet" turidagi polimorf qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli sertralin dozasi oshirilganda EKG ko'rsatkichlarini kuzatish tavsiya etiladi. Davolash: sertralin uchun maxsus antidot mavjud emas. Nafas yo‘llarini ochiq saqlash va zarurat bo‘lganda oksigenatsiya va tashqi nafas olish funksiyasini ta’minlash tavsiya etiladi. Faol ko‘mir va ich surgi birgalikda qo‘llanganda oshqozonni yuvishdan ko‘ra samaraliroq bo‘lishi mumkin, shuning uchun bu usulni ko‘rib chiqish kerak. Qayt qilishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Yurak faoliyati (masalan, EKG) va boshqa asosiy hayotiy ko‘rsatkichlarni kuzatish, umumiy simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani amalga oshirish tavsiya etiladi. Sertralin katta taqsimlanish hajmiga ega, shuning uchun forsirlangan diurez, gemodializ, gemoperfuzion yoki qon quyish usullari samarasiz bo‘lishi mumkin.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Sertralin (Zoloft®) quyidagilar uchun ko‘rsatiladi: katta depressiv buzuqlik epizodlarini davolash va 18 yoshdan katta kattalarda qaytalanuvchi katta depressiv epizodlarning oldini olish; 18 yoshdan katta kattalarda agorafobiyali yoki agorafobiyasiz vahima buzilishlarini davolash; 6 yoshdan katta bolalar va kattalarda obsesiv-kompulsiv buzilish (OKB); 18 yoshdan katta kattalarda ijtimoiy xavotir buzilishi; 18 yoshdan katta kattalarda travmadan keyingi stress buzilishlari (PTSB).

Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, ammo dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.