Зипсила®

-

Зипсила®

Ziprasidon yoki preparat tarkibidagi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik; elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalining uzayishi, shu jumladan tug‘ma uzun QT sindromi; miokard infarkti (o‘tkir, yarimo‘tkir bosqich); dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi; IA va III klassdagi antiaritmik dori vositalarini talab qiladigan aritmiyalar; QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash: mishyak trioksidi, halofantrin, levasetilmetadol, mezoridazin, tioridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron, meflokxin, sertindol yoki sisaprid; homiladorlik, laktatsiya davri; 18 yoshdan kichik yosh; galaktozaning tug‘ma intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi. Ehtiyotkorlik bilan: kuchli bradikardiya, elektrolit muvozanati buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagniemiya), bipolyar buzilish, 65 yoshdan katta yoshdagi bemorlar, tutqanoq holatlari tarixi, og‘ir jigar yetishmovchiligi, insult rivojlanish xavfi, alkogol bilan bir vaqtda qo‘llash, tromboz, tromboemboliya rivojlanish xavfi sababli.

9 yoshgacha bo'lgan bolalarga qarshi ko'rsatilgan.

Absorbsiya. Ichkaridan oziq-ovqat bilan birga ziprasidon qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga odatda 6-8 soatda erishiladi. 20 mg dozaning mutlaq biokiraolishligi 60% ni tashkil qiladi. Farmakokinetik tadqiqotlar ziprasidonning biokiraolishligi ovqat bilan birga qabul qilinganda 100% ga oshishini ko‘rsatdi, shuning uchun preparatni ovqat bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi. Taqsimlanish. Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 1,1 l/kg ni tashkil qiladi. Ziprasidon qondagi oqsillar bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Biotransformatsiya va chiqarilish. Ichkaridan qabul qilingandan keyin ziprasidonning T1/2 6,6 soatni tashkil qiladi. Muvozanat holati 1-3 kun ichida erishiladi. Tomir ichiga yuborilganda ziprasidonning o‘rtacha klirensi 5 ml/min/kg ni tashkil etadi. Dozaning taxminan 20% siydik orqali va 66% safro orqali ichak orqali chiqariladi. 40-80 mg terapevtik dozada kuniga 2 marta qabul qilinganda ziprasidonning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. Ziprasidon uch asosiy metabolizm yo‘li orqali metabolizmga uchraydi va to‘rtta asosiy aylanma metabolit hosil qiladi: benzizotiazolpiperazin (BITP) sul‘foksid, BITP sul‘fon, ziprasidon sul‘foksid va S-metildigidroziprasidon. O‘zgarmagan ziprasidon zardobdagi umumiy dori moddasi miqdorining taxminan 44% ni tashkil qiladi. In vivo tadqiqotlar S-metildigidroziprasidonga aylanish preparatning asosiy metabolizm yo‘li ekanligini ko‘rsatgan. In vitro tadqiqotlari bu metabolitning aldehidoksidaza tomonidan katalizlanadigan qaytarilish orqali hosil bo‘lishini, keyin esa S-metillanishini ko‘rsatadi. Shuningdek, asosan CYP3A4 izofermenti va ehtimol CYP1A2 izofermenti ishtirokida oksidlanish yo‘li bilan ham metabolizmga uchraydi. In vitro tajribalar S-metildigidroziprasidon va ziprasidon sul‘foksidining QTc intervalini uzaytirish xususiyatlariga ega ekanligini ko‘rsatdi. S-metildigidroziprasidon asosan ichak orqali safro ekskresiyasi yo‘li bilan chiqariladi, bunda CYP3A4 izofermenti minimal ishtirok etadi. Ziprasidon sul‘foksidi esa buyrak orqali ekskresiyalanadi va ikkilamchi metabolizm jarayonida CYP3A4 izofermenti bilan katalizlanadi. Maxsus bemor guruhlari. Farmakokinetik skrining sigaret chekuvchi va chekmaydigan bemorlar orasida ahamiyatli farmakokinetik farqlarni aniqlamadi. Ziprasidonning umumiy klirensiga buyrak klirensi ta’sir qilmaganligi sababli, buyrak funksiyasi har xil bo‘lgan bemorlarda qon zardobidagi ziprasidon kontsentratsiyasi oshmagan. Kreatinin klirensi (KK) 60 ml/min dan yuqori bo‘lgan (yengil), 30-60 ml/min oralig‘idagi (o‘rtacha) va dializga muhtoj bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ziprasidonning kuniga 2 marta 20 mg qabul qilgandan keyingi ekspozitsiyasi mos ravishda sog‘lom ko‘ngillilarnikiga (KK 70 ml/min dan yuqori) nisbatan 146%, 87% va 75% ni tashkil qilgan. Child-Pugh tasnifi bo‘yicha A/B sinfiga kiruvchi yengil yoki o‘rtacha jigar yetishmovchiligi (sirr) bo‘lgan bemorlarda ichkaridan qabul qilingandan keyin zardobdagi ziprasidon kontsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda 30% ga yuqori bo‘lgan va T1/2 taxminan 2 soatga oshgan. Jigar yetishmovchiligining metabolitlarning zardobdagi kontsentratsiyasiga ta’siri noma’lum.

Preparat homiladorlik va emizish davrida qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligining og‘ir darajasida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak faoliyati buzilishida doza tuzatish talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: tasdiqlangan maksimal bir martalik ziprasidon doza — 12800 mg. Bu holatda ekstrapiramidal buzilishlar va QT intervalining 446 ms ga uzayishi (asoratlar va yurak-qon tomir tizimiga ta’sir qilmasdan) qayd etilgan. Umuman, ortiqcha doza holatlarida eng ko‘p kuzatiladigan simptomlar ekstrapiramidal buzilishlar, uyquchanlik va tashvishdir. Og‘riq sezuvchanligining pasayishi, tutqanoqlar yoki bosh va bo‘yin sohasidagi distonik reaksiyalar aspiratsiya xavfini oshirishi mumkin. Davolash: ziprasidon uchun maxsus antidot mavjud emas. O‘tkir ortiqcha dozada nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini ta’minlash, o‘pka ventilyatsiyasini va kislorodlanishini saqlash kerak. Ongsiz holatdagi bemorda intubatsiyadan keyin oshqozonni yuvish va ich surgi bilan birgalikda faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash mumkin. Yurak-qon tomir tizimi monitoringi, jumladan EKG orqali aritmiyalarni aniqlash uchun doimiy kuzatish tavsiya etiladi. Gemodializ samarasiz.

Harorat 25°C dan oshmagan holda, original o'ramda saqlash kerak. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Shizofreniya va boshqa psixotik holatlar (davolash va oldini olish).

65 yoshdan oshgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.