Зомиг®

-

Зомиг®

Nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligi (YIK); angiospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi); miya qon aylanishining buzilishlari yoki tranzitor ishemik hujumlar tarixi; ergotamin yoki uning hosilalari yoki 5HT1B/1D-serotonin retseptorlari agonistlari bilan bir vaqtda qo‘llash; WPW sindromi yoki boshqa qo‘shimcha impuls o‘tkazish yo‘llari bilan bog‘liq aritmiyalar; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: preparat 65 yoshdan oshgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi lozim (65 yoshdan katta bemorlarda Zomigning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan).

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Absorbsiya Ichkaridan qabul qilinganda zolmitriptan tez va yaxshi so‘riladi (kamida 64%). Plazmadagi Cmax ning 75% ga 1 soatda erishiladi va preparatning plazmadagi konsentratsiyasi keyingi 4-6 soat davomida saqlanib turadi. Zolmitriptanning absorbsiya darajasi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Bir martalik dozada zolmitriptan va uning faol metabolitining AUC va Cmax ko‘rsatkichlari doza bilan proporsionaldir (2,5 dan 50 mg gacha diapazonda). O‘rtacha mutlaq biokiraolishlik taxminan 40% ni tashkil qiladi. Ko‘p marotaba qabul qilinganda preparat kumulyatsiyasi kuzatilmagan.Taqsimlanish Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (taxminan 25%). Metabolizm Jigarda metabolizmga uchrab, uchta asosiy metabolit hosil qiladi: indolasetat kislotasi (plazma va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit), N-oksid va N-desmetil hosilalari. N-desmetilmetabolit (183C91) faol bo‘lib, qolgan ikki metabolit farmakologik faoliyatga ega emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarga ko‘ra, N-desmetilmetabolit (183C91) 5HT1D-retseptor agonisti sifatida zolmitriptanga qaraganda 2-6 barobar kuchliroqdir. Plazmadagi N-desmetilmetabolitning kontsentratsiyasi zolmitriptan kontsentratsiyasining taxminan yarmiga teng bo‘lib, bu metabolitning Zomig preparatining terapevtik ta’siriga o‘z hissasini qo‘shishi mumkinligini taxmin qilish imkonini beradi.Chiqarilish Bir martalik peroral doza qabul qilinganda, preparatning 60% dan ortig‘i siydik orqali (asosan indolasetat metaboliti shaklida), taxminan 30% esa asosan o‘zgarmagan holda najas orqali chiqariladi. Zolmitriptanning o‘rtacha T1/2 4,7 soatni tashkil qiladi. Metabolitlarning T1/2 ham xuddi shunday bo‘lib, bu ularning hosil bo‘lishi bilan chiqarilishini ko‘rsatadi.Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda zolmitriptan va uning metabolitlarining buyrak klirensi sog‘lom shaxslarga qaraganda 7-8 marta past, lekin zolmitriptan va faol metabolitning AUC ko‘rsatkichlari biroz ortgan (mos ravishda 16% va 35%), T1/2 esa 1 soatga uzaygan (3-3,5 soatgacha). Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda zolmitriptanning farmakokinetikasini baholashda, jigar funksiyasi o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda AUC 94%, Cmax 50% ga oshgani, og‘ir buzilishlarda esa AUC 226% va Cmax 47% ga oshgani aniqlangan. Jigar kasalliklarida metabolitlar (jumladan, faol metabolit) hosil bo‘lishi kamayadi. Metabolit 183C91 uchun AUC va Cmax o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda mos ravishda 33% va 44% ga, og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda esa mos ravishda 82% va 90% ga kamaygan. Jigar funksiyasi o‘rtacha buzilgan bemorlarda zolmitriptanning T1/2 7,3 soatni, og‘ir buzilishlarda esa 12 soatni tashkil qilgan; metabolitlarning T1/2 mos ravishda 5,7 soat, 7,5 soat va 7,8 soatni tashkil etgan. Zolmitriptan bilan ergotamin orasida farmakokinetik o‘zaro ta’sir aniqlanmagan. Keksa sog‘lom odamlardagi farmakokinetik parametrlari yosh sog‘lom ko‘ngillilardagi bilan bir xil. Zolmitriptan va ergotamin/kofein bir vaqtda qo‘llanganda yaxshi muhosaba qilingan, yon ta’sirlar chastotasining oshishi yoki qon bosimi o‘zgarishi kuzatilmagan. Selegilin (MAO-B inhibitatori) va fluoksetin (serotoninni qayta qabul qilishni selektiv ingibitori) zolmitriptanning farmakokinetik parametrlariga ta’sir qilmaydi.

Homiladorlik. Homiladorlik davrida Zomig qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Zomig homiladorlikda faqat onaga bo‘lgan kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan holatlarda qo‘llanadi. Laboratoriya hayvonlarida o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda zolmitriptanning teratogen ta’siri aniqlanmagan. Laktatsiya davrida Zomig buyurishni ehtiyotkorlik bilan hal qilish zarur. Eksperimental tadqiqotlarda zolmitriptanning emizikli hayvonlarda sutga o‘tishi aniqlangan. Odamlarda zolmitriptanning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q.

Yengil va o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishlarida doza tuzatish talab qilinmaydi, og‘ir jigar funksiyasi buzilishida kunlik maksimal tavsiya etilgan doza 5 mg ni tashkil qiladi.

Buyrak yoki jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani moslashtirish talab etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: Zomigni bir martalik 50 mg dozada ichga qabul qilish sedativ ta’sir ko‘rsatgan. Davolash: Zolmitriptanning yarim chiqarilish davri 2,5–3 soatni tashkil etgani uchun bemorni kamida 15 soat kuzatish yoki ortiqcha dozasi simptomlari mavjud bo‘lgunga qadar kuzatish kerak. Maxsus antidot yo‘q. Jiddiy intoksikatsiya holatida reanimatsiya, sun’iy nafas oldirish, shuningdek, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini kuzatish va qo‘llab-quvvatlash tavsiya etiladi. Gemodializ va peritoneal dializning zolmitriptan konsentratsiyasiga ta’siri noma’lum.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak. O'ramdagi sanadan keyin foydalanmang.

Aura bilan yoki aurasiz migren xurujlarini yengillashtirish.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Yaroqlik muddati - 4 yil.