Зофран®

-

Зофран®

Homiladorlik; laktatsiya (emizish davri); preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: yurak ritmi va o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlar, antiaritmik vositalar va beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek, elektrolitlar buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi (kamdan-kam hollarda Zofran tomir ichiga kiritilganda EKG o‘zgarishlari, shu jumladan QT intervalining uzayishi kuzatilgan).

Ko‘rsatmalarga muvofiq va yoshga mos dozalarda qo‘llash mumkin. Hozirgi vaqtda 1 oylikkacha bo‘lgan bolalarda ondansetron qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Ondansetronning farmakokinetik parametrlari uni ko‘p marta yuborish bilan o‘zgarmaydi. Singdirish Ondansetron V/m va V/v yuborish holatlarida bir xil tizimli ta’sir ko‘rsatadi. Tarqatish Ondansetron o‘rtacha plazma oqsillari bilan bog‘lanish qobiliyatiga ega (70-76%). Kattalarda V/m va V/v yuborish usullarida ondansetronning taqsimlanishi o‘xshash. Tenglashuv holatidagi Vd taxminan 140 litrni tashkil etadi. Metabolizm Ondansetron asosan jigarda bir nechta fermentlar yordamida metabolizmga uchraydi. CYP2D6 fermentining yo‘qligi (spatein/debrizoxin turidagi polimorfizm) ondansetron farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Chiqarish Ondansetron tizimli qon aylanishidan asosan jigar metabolizmi orqali chiqariladi. Yuborilgan dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqariladi. Ondansetronning T1/2 V/m va V/v yuborilgandan keyin taxminan 3 soatni tashkil etadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Ondansetronning farmakokinetikasi bemorlarning jinsiga bog‘liq. Ayollarda erkaklarga nisbatan massaga bog‘liq holda hisoblangan tizimli klirens va Vd ko‘rsatkichlari pastroq bo‘ladi. Klinik tadqiqotlarda 1 oydan 24 oygacha bo‘lgan bolalar (51 nafar bemor) operatsiyadan oldin 0,1 mg/kg yoki 0,2 mg/kg dozada ondansetron qabul qilgan. 1-4 oylik bemorlarda klirens 5-24 oylik bemorlarga nisbatan taxminan 30% past, lekin 3-12 yoshdagi bemorlarda ko‘rsatilgan ko‘rsatkich bilan taqqoslanadi (massaga bog‘liq o‘zgartirishlar bilan). T1/2 1-4 oylik guruhdagi bemorlarda o‘rtacha 6,7 soatni; 5-24 oylik va 3-12 yoshli guruhlarda esa 2,9 soatni tashkil etadi. 1-4 oylik bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi, chunki ushbu bemorlar uchun operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishni davolash uchun ondansetronning bir martalik V/v yuborilishi qo‘llaniladi. Farmakokinetik parametrlar orasidagi farqlar qisman 1-4 oylik bemorlarda yuqoriroq Vd bilan tushuntiriladi. 3-12 yoshdagi (21 bemor) bolalarda umumiy anesteziya ostidagi rejalashtirilgan jarrohlik amaliyotlarida, 2 mg (3-7 yosh) yoki 4 mg (8-12 yosh) dozada bir martalik V/v yuborilgandan keyin ondansetronning klirensi va Vd kattalarnikiga nisbatan past bo‘lgan. Ikkala parametr ham tana vazniga bog‘liq holda chiziqli oshgan, va 12 yoshli bemorlarda kattalarga yaqin qiymatlar qayd etilgan. Tana vazniga bog‘liq ravishda klirens va Vd ko‘rsatkichlarini moslashtirganda, bu parametrlar turli yosh guruhlarida yaqin bo‘lgan. Tana vazniga nisbatan (0,1 mg/kg, maksimal 4 mg gacha) doza hisoblash bolalardagi ondansetronning tizimli ekspozitsiyasini qoplaydi. 6 oydan 48 oygacha bo‘lgan 74 nafar bemorda ondansetronni V/v 0,15 mg/kg dozada har 4 soatda 3 ta doza ko‘rinishida kimyoterapiya natijasida kelib chiqqan ko‘ngil aynishi va qusishni davolash uchun yuborilgan populyatsion farmakokinetik tahlil o‘tkazildi. Shuningdek, jarrohlik amaliyotlaridan keyin 1 oydan 24 oygacha bo‘lgan 41 nafar bemorda ondansetron bir martalik 0,1 mg/kg yoki 0,2 mg/kg dozada qo‘llangan. Ushbu guruhning farmakokinetik parametrlariga asoslanib, 1 oydan 48 oygacha bo‘lgan bemorlarga ondansetronni V/v 0,15 mg/kg dozada har 4 soatda 3 ta doza qo‘llanganda, bu AUC qiymatini 5-24 oylik jarrohlik amaliyotlaridagi bolalarda kuzatilganiga va oldingi tadqiqotlar natijasida olingan qiymatga yaqin bo‘lgan tizimli ekspozitsiyani ta’minlashi kerak (onkologik kasalliklarga ega bolalarda 4-18 yosh va jarrohlik amaliyotlarida 3-12 yosh). Qariyalar o‘rtasida o‘tkazilgan tadqiqotlar T1/2 ning yoshi bilan bog‘liq bo‘lgan ahamiyatsiz, klinik ahamiyatga ega bo‘lmagan oshishini ko‘rsatdi. Buyrak funksiyasi o‘rtacha darajada buzilgan (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi va Vd pasaygan, bu esa T1/2 ning ahamiyatsiz (5,4 soatgacha) oshishiga olib keladi. Xronik gemodializdagi, jiddiy buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (dializ seanslari oralig‘ida o‘tkazilgan tadqiqotlarda) V/v ondansetron yuborilganda farmakokinetika deyarli o‘zgarmaydi. Jigarning og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin kamayadi va T1/2 15-32 soatgacha oshadi.

Homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga preparat sutkalik doza miqdori 8 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lsa, maxsus dozani to‘g‘irlash, qabul qilish chastotasi yoki qo‘llash usulini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Ondansetron ortiqcha dozasi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Belgilar: kuzatilgan holatlarning aksariyatida ortiqcha dozadan kelib chiqqan simptomlar Zofran® preparatini tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlarga mos kelgan. Davolash: Zofran uchun maxsus antidot mavjud emas, shuning uchun ortiqcha dozada simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 15-25°C haroratda saqlash kerak.

Sitostatik kimyoterapiya yoki radioterapiya natijasida paydo bo‘lgan ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va bartaraf etish; operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va bartaraf etish.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozalash rejimini o‘zgartirish zaruriyati yo‘q.

Yaroqlik muddati - 4 yil.