Зофран®

-

Зофран®

Homiladorlik; laktatsiya (emizish davri); 6 oylikkacha bo‘lgan bolalar yoshi; apomorfin bilan bir vaqtda qo‘llash; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: yurak ritmi va o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlar, antiaritmik vositalar va beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek, sezilarli elektrolitlar buzilishiga ega bemorlarda; QT intervalining uzayishi xavfi mavjud bo‘lgan yoki mavjud bo‘lgan bemorlarda; tug‘ma uzoq QT intervali sindromi; QT intervalini uzaytiruvchi boshqa dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda; 5HT3-retseptor antagonistlariga yuqori sezuvchanlik reaksiyasiga ega bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi.

1 oygacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. 1 oydan katta bolalarda dozalash rejimiga muvofiq qo‘llash mumkin.

Absorbsiya Ichkaridan qabul qilinganda ondansetron to‘liq me’da-ichak traktidan so‘riladi va “birinchi o‘tish” jigar metabolizmiga uchraydi. Cmax taxminan 1,5 soat ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishlikni biroz oshiradi, ammo antasidlar ta’sir qilmaydi. Rektal qo‘llashda ondansetron 15-60 daqiqada plazmada aniqlanadi; faol modda konsentratsiyasi chiziqli ravishda oshib, taxminan 6 soatda Cmax ga (20-30 ng/ml) yetadi. Ichkaridan qabul qilgandan keyin plazmadagi konsentratsiya pasayish tezligi rektal qabul qilinganda sekinroq (uzoq so‘rilish tufayli). Mutlaq biokiraolishlik 60% ni tashkil qiladi va jinsga bog‘liq emas. Taqsimlanish Ichkaridan, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda taqsimlanishi bir xil; muvozanat holatida Vd taxminan 140 l ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 70-76%. Ondansetronning farmakokinetikasi ichkaridan, parenteral yoki rektal qo‘llanganda o‘zgarmaydi. Metabolizm Ondansetron asosan jigar metabolizmi orqali tizimli qon oqimidan chiqariladi. 8 mg dan yuqori dozalar qabul qilinganda qon tarkibidagi ondansetron miqdori mutanosib ravishda oshmaydi, chunki yuqori dozalar ichkaridan qabul qilinganda “birinchi o‘tish” metabolizmi kamayishi mumkin. CYP2D6 fermenti yo‘qligi (debrisokin polimorfizmi) ondansetron farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Chiqarilish Tizimdan o‘zgarmagan holda siydik orqali 5% dan kam doza chiqariladi. Ichkaridan, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi, rektal qo‘llashda esa T1/2 taxminan 6 soat. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Ondansetronning taqsimlanishi bemorlar jinsiga bog‘liq bo‘lishi mumkin. Ichkaridan qabul qilinganda ayollarda absorbsiya tezligi va darajasi yuqori, shuningdek, tizimli klirens va Vd pasayadi. Kreatinin klirensi (KK) 15-60 ml/min bo‘lgan bemorlarda tizimli klirens va Vd pasayadi, natijada T1/2 ning biroz va klinik jihatdan ahamiyatsiz o‘sishi (5,4 soatgacha) kuzatiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi va gemodializdagi bemorlarda ondansetron farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tizimli klirens keskin pasayadi, natijada T1/2 15-32 soatgacha oshadi va ichkaridan qabul qilinganda biokiraolishlik 100% ga yetadi (presistemik metabolizmning pasayishi tufayli). Keksa sog‘lom ko‘ngillilarni tadqiq qilish biokiraolishlik va T1/2 ning yoshga bog‘liq biroz va klinik ahamiyatsiz o‘sishini ko‘rsatdi, bunda T1/2 5 soatgacha yetishi mumkin. Bolalarda ondansetronning ta’siri o‘rganilganda, tomir ichiga bir martalik 2 mg doza (3-7 yosh) yoki 4 mg doza (8-12 yosh) qabul qilinganda klirens va Vd mutlaq qiymatlari kamaygani aniqlangan, o‘zgarishlar yoshga bog‘liq edi. 12 yoshli bolalarda klirens 300 ml/min, 3 yoshli bolalarda esa 100 ml/min ni, Vd esa mos ravishda 75 l va 17 l ni tashkil qilgan. Tana vazniga qarab doza sozlash (0,1 mg/kg, maksimal 4 mg) ondansetronning tizimli ekspozitsiyasini bolalarda normalizatsiya qiladi. Zofranni keksa bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tomir ichiga va peroral qabul qilishda qo‘llash tajribasi cheklangan, ammo supozitoriyalar shaklida qo‘llaganda T1/2 sog‘lom ko‘ngillilarniki bilan farq qilmasligi mumkin, chunki supozitoriyalar bilan chiqarilish tizimli klirensga bog‘liq emas.

Homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga preparat sutkalik doza miqdori 8 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lsa, maxsus dozani to‘g‘irlash, qabul qilish chastotasi yoki qo‘llash usulini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Ondansetron ortiqcha dozasi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Belgilar: kuzatilgan holatlarning aksariyatida ortiqcha dozadan kelib chiqqan simptomlar Zofran® preparatini tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlarga mos kelgan. Davolash: Zofran uchun maxsus antidot mavjud emas, shuning uchun ortiqcha dozada simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Sitostatik kimyo- yoki radioterapiya o'tkazilishi sababli paydo bo‘lgan ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va bartaraf etish; operatsiyadan keyingi davrda ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va bartaraf etish.

Qo‘llash usulidan qat’i nazar, keksa yoshdagi shaxslarda dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.