Ибрутиниб-натив

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Ибрутиниб-натив

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Ibrutinibga yoki preparatning boshqa komponentlariga (masalan, anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar bilan kechuvchi) yuqori sezuvchanlik; og‘ir darajadagi buyrak funksiyasining buzilishi; og‘ir jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha S klass); dializdagi bemorlar; kuchli CYP3A izoferment induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llash (masalan, karbamazepin, rifampitsin, fenitoin va tarkibida Hypericum perforatum ekstrakti mavjud preparatlar); varfarin, K vitamini antagonistlari, baliq yog‘i va E vitamini preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi. Ehtiyotkorlik bilan: varfarin va boshqa K vitamini antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan tashqari, antikoagulyantlar yoki trombotsit funksiyasini ingibitsiya qiluvchi preparatlar tayinlash zarur bo‘lgan bemorlar. Kuchli va o‘rtacha CYP3A izoferment ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Farmakokinetika

Ichkaridan qabul qilinganda ibrutinib tez so‘riladi, Tmax 1-2 soatni tashkil qiladi. Och qoringa (n=8) mutlaq biokiraolishligi 2,9% ni tashkil etadi (90% ishonchli interval 2,1% dan 3,9% gacha), bu ko‘rsatkich ovqat bilan qabul qilinganda ikki baravar ortadi. Turli B-hujayrali o‘sma kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ibrutinib farmakokinetikasida sezilarli farqlar mavjud emas. Plazmadagi ibrutinib konsentratsiyasi dozani 840 mg gacha oshirganda proporsional oshadi. 560 mg doza qabul qilgan bemorlarda AUC muvozanat qiymati 953±705 ng×soat/ml; surunkali limfotsitar leykoz/kichik limfotsitlar limfomasi bo‘lgan bemorlarda 420 mg doza qabul qilinganda bu ko‘rsatkich 732±521 ng×soat/ml ni (qaytalanuvchi yoki refrakter holatli limfotsitar leykoz/kichik limfotsitlar limfomasi bo‘lgan subgruppada esa 680±517 ng×soat/ml ni) tashkil etgan va "xostga qarshi transplantatsiya" reaksiyasi bilan bog‘liq surunkali kasalligi bo‘lgan bemorlarda 1159±583 ng×soat/ml ni tashkil qilgan. Och qoringa qabul qilinganda ibrutinibning konsentratsiyasi (AUClast) darajasi ovqatdan 30 daqiqa oldin, ovqatdan keyin 30 daqiqa yoki yuqori yog‘li nonushtadan keyin 2 soat o‘tgach qabul qilingandagi darajaga nisbatan 60% gacha kamayadi. In vitro sharoitda ibrutinibning inson plazmasi oqsillari bilan qaytuvchan bog‘lanishi 97,3% ni tashkil qiladi va konsentratsiya diapazonida (50-1000 ng/ml) bu bog‘lanish konsentratsiyaga bog‘liq emas. Vd 683 l, Vd,ss taxminan 10000 l ni tashkil qiladi. Ibrutinib asosan sitoxrom CYP3A4/5 izoformasi orqali metabolizmga uchrab, asosan dihidrodiol metaboliti hosil qiladi; bu metabolitning BTK ga ta’sir kuchi ibrutinibnikiga qaraganda taxminan 15 marta past. Dihidrodiol metabolitining tizimli Css boshlang‘ich faol modda bilan teng. Tomir ichiga yuborilganda klirens och qoringa 62 l/soat va ovqat bilan 76 l/soatni tashkil etgan. Kuchli birinchi o‘tish ta’siri tufayli, ichkaridan qabul qilinganda och qoringa va ovqat bilan mos ravishda 2000 va 1000 l/soat ko‘rinishida sezilarli klirens kuzatiladi. Ibrutinibning T1/2 4-6 soatni tashkil qiladi. Bir martalik peroral [14C]-ibrutinibni qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarda taxminan 90% radioaktiv moddalar 168 soat ichida chiqarilgan, asosan 80% ichak orqali va 10% dan kamrog‘i buyrak orqali. O‘zgarmagan ibrutinib chiqindilarning taxminan 1% ini tashkil etgan bo‘lib, u siydikda aniqlanmagan, qolgan qismi metabolitlar bo‘lgan.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Qaytalanuvchi yoki refrakter manlinaklet limfoma; surunkali limfotsitar leykoz/kichik limfotsitlardan limfoma; Valdenstrom makroglobulinemiya; periferik zonada limfoma, ular tizimli davolanishga muhtoj va kamida bir marta anti-CD20 terapiyasini olgan bemorlar. "Mezbon transplantatsiyaga qarshi" surunkali reaksiya bilan kechadigan bemorlarni davolash, ular kamida bir marta tizimli terapiyani olgan.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Qo‘llash mumkin emas: og‘ir buyrak funksiyasi buzilishlari; jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha C sinfi).

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak funksiyasining yengil yoki o‘rta darajadagi buzilishi bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan yuqori) dozani to‘g‘irlash talab etilmaydi. Buyrak funksiyasining og‘ir darajada buzilishi yoki dializda bo‘lgan bemorlar uchun ma'lumotlar mavjud emas. Kontrendikediya: og‘ir darajada buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan va dializda bo‘lgan bemorlar.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Yoshga qarab dozani to‘g‘rilash zaruriyati tasdiqlanmagan.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Ибрутиниб-натив

18+