Изопаск

-

Изопаск

Me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi, enterokolit (o‘tkir fazada); buyrak kasalliklari (surunkali buyrak yetishmovchiligi); jigar kasalliklari (jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar sirrozi); ichki organlarning amiloidozi; miksedema (o‘tkir shakli); epilepsiya; poliomiyelit (shu jumladan, anamnezda); dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi (shu jumladan, yurak nuqsoni fonida); tromboflebit; gipokoagulyatsiya; psoriaz; 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoki tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalar (granulalar uchun); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; emizish davri; preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: JKT kasalliklari, amiloidoz, dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, gipoterioz, 60 yoshdan katta va tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan bemorlar, anamnezda tutqanoq va alkogolizm holatlari mavjud bemorlar.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas; 3 yoshgacha bo‘lgan yoki tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalarda (granulalar uchun) qo‘llash mumkin emas.

Aminosalit kislotasi Yuqori so‘rilish xususiyatiga ega; miya qobig‘ining yallig‘lanishi kuzatilganda orqa miya suyuqligiga mo‘’tadil o‘tadi. Boshqa gistogematogen to‘siqlardan osonlik bilan o‘tib, to‘qimalarga taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 50-60%. 4 g bir martalik doza qabul qilinganda plazmadagi preparat konsentratsiyasi 20 mg/ml ni tashkil qiladi (9 dan 35 mg/ml gacha o‘zgarishi mumkin). Plazmada Cmax ga erishish uchun o‘rtacha vaqt – 6 soat (1,5 dan 24 soatgacha o‘zgaradi). Preparatning plazmada 2 mg/ml konsentratsiyasi 7,9 soat davomida saqlanadi (5 dan 9 soatgacha o‘zgaruvchanlik), 1 mg/ml konsentratsiyasi esa o‘rtacha 8,8 soat (6 dan 11,5 soatgacha o‘zgaradi). Metabolizmga uchraydi; dozaning yarmi siydikda atsetillangan hosila shaklida aniqlanadi. T1/2 – 30 minut. Umumiy klirens metabolizm tezligi va buyraklar orqali chiqarilishiga bog‘liq. Aminosalit kislotasining 80% buyraklar orqali chiqariladi, bunda 50% yoki undan ko‘prog‘i atsetillangan shaklda chiqariladi. Isoniazid Isoniazid ichga qabul qilinganda tez va to‘liq so‘riladi, ovqat esa uning so‘rilishi va biokiraolishligini kamaytiradi. Biokiraolish darajasiga jigardan o‘tganida birinchi o‘tish effekti katta ta’sir ko‘rsatadi. Qon plazmasida Cmax ga erishish vaqti – 1-2 soat. 300 mg bir martalik doza ichga qabul qilinganda qondagi Cmax – 3-7 mkg/ml. Oqsillar bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz – 10% gacha. Vd – 0,57-0,76 l/kg. Butun organizm bo‘ylab yaxshi taqsimlanadi, barcha to‘qimalar va suyuqliklarga, jumladan orqa miya, plevral va asit suyuqliklariga kirib boradi; o‘pka to‘qimasi, buyraklar, jigar, mushaklar, so‘lak va balg‘amda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Plasenta to‘sig‘idan o‘tadi va ona sutiga chiqariladi. Jigarda atsetillanish orqali nofaol mahsulotlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Jigarda N-atsetiltransferaza orqali atsetillanib, N-atsetilizoniazid hosil qiladi, keyinchalik u izonikotin kislotasi va gepatotoksik ta’sir ko‘rsatuvchi monoatsetilgidorazin hosil qilish uchun P450 sitoxromi aralash oksidaza tizimi orqali N-gidroksillanishga uchraydi. Atsetillanish tezligi genetik jihatdan belgilanadi; sekin atsetillanishga ega odamlarda N-atsetiltransferaza miqdori kam. CYP2C9 va CYP2E1 izofermentlari inhibitоri hisoblanadi. T1/2 tez atsetillyatorlar uchun 0,5-1,6 soat, sekin atsetillyatorlar uchun esa 2-5 soat. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lganda T1/2 6,7 soatgacha uzayishi mumkin. Bolalarda (1,5 dan 15 yoshgacha) T1/2 2,3-4,9 soatni, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda esa 7,8-19,8 soatni tashkil qiladi (bu chaqaloqlarda atsetillanish jarayonlarining mukammal emasligi bilan izohlanadi). Garchi T1/2 individual atsetillanish jarayonlari intensivligiga qarab sezilarli darajada farqlansa-da, o‘rtacha T1/2 ichga 600 mg qabul qilinganda 3 soat va 900 mg qabul qilinganda 5,1 soatni tashkil qiladi. Takroriy qabul qilinganda T1/2 2-3 soatgacha qisqaradi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi: 24 soat davomida preparatning 75-95% i, asosan nofaol metabolitlar – N-atsetilizoniazid va izonikotin kislotasi shaklida chiqariladi. Tez atsetillyatorlarda N-atsetilizoniazid miqdori 93%, sekin atsetillyatorlarda esa 63% dan ko‘p emas. Kichik miqdorda axlat bilan chiqariladi. Preparat gemodializ vaqtida qondan chiqariladi; 5 soat davomida o‘tkazilgan gemodializ orqali qondan 73% gacha preparat chiqariladi.

Ko'p dori vositalariga chidamli, o'tkir progressiv, keng tarqalgan o'pka sili bilan kechadigan silning turli shakllari va lokalizatsiyasi.

Homiladorlik davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ortiq bo‘lganda qo‘llanilishi mumkin. Emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar kasalliklari mavjud bo‘lgan holatlarda preparatni qo‘llash mumkin emas (jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar sirrozi).

Buyrak kasalliklarida (xronik buyrak yetishmovchiligi) qo‘llanilishi kontrendikedir.

60 yoshdan oshgan va tana vazni 50 kg dan kam bemorlarda ehtiyotkorlik bilan preparat tayinlanadi.