Амальвия

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Амальвия

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

1-toifa qandli diabet; diabetik ketoatsidoz; og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi, shu jumladan anamnezda (NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV sinf); jigar yetishmovchiligi (transaminazlar faoliyatining normal chegaradan 2,5 marta oshishi); homiladorlik; emizish davri (ko‘krak bilan emizish); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (pioglitazonni bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan); pioglitazon yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Buyrak yetishmovchiligi va gemodializda davolanayotgan bemorlarda pioglitazonni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘qligi sababli ushbu guruh bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan: shish sindromi, anemiya, yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha I va II sinf), jigar funksiyasining buzilishi.

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (pioglitazonni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan).

Maxsus ko‘rsatma

2-toifa qandli diabetni davolashda pioglitazon qabul qilish bilan bir qatorda dorivor terapiyaning samaradorligini saqlash va tana vaznining oshishi ehtimoli sababli parhezga rioya qilish va jismoniy mashqlar bajarish tavsiya etiladi. Pioglitazon qo‘llash fonida suyuqlikning ushlanib qolishi va plazma hajmining oshishi mumkin, bu esa yurak yetishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun yurak-qon tomir tizimi holatining yomonlashuvida pioglitazon qabul qilishni to‘xtatish kerak. Pioglitazon bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida har 2 oyda bir marta, dastlabki 12 oy davomida va keyinchalik vaqti-vaqti bilan transaminazlar faolligini nazorat qilish tavsiya etiladi. ALT faolligi VGQ (eng yuqori chegarasi) dan 2,5 martadan ko‘p oshganida yoki jigar funksiyasi buzilishi/jigar kasalliklarining boshqa ko‘rsatkichlari mavjud bo‘lganda pioglitazon bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Agar pioglitazon bilan davolash fonida qonda ALT faolligi VGQ dan 3 martadan ko‘p oshsa, zudlik bilan qayta transaminaz faolligini tahlil qilish va ko‘rsatkich tasdiqlansa, pioglitazonni bekor qilish kerak. Jigar funksiyasi buzilishiga (sababsiz ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, charchoq, anoreksiya, siydikning qorayishi) ishora qiluvchi simptomlar paydo bo‘lganda, terapiyani davom ettirish imkoniyatini laboratoriya ko‘rsatkichlariga qarab shifokor bilan kelishish kerak. Sariqlik rivojlanganda pioglitazon bilan davolashni to‘xtatish kerak. Insulinrezistentligi va premenopauza davrida anovulyatsion sikli bo‘lgan bemorlarda tiazolidindionlar, jumladan, pioglitazon bilan davolash ovulyatsiyani keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu bemorlarning insulin sezuvchanligi yaxshilanishi kontratseptsiya vositalari ishlatilmagan taqdirda homiladorlik ehtimolini oshiradi. Homiladorlik yuzaga kelganda yoki homiladorlik rejalashtirilganda pioglitazon bilan davolashni to‘xtatish kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: Pioglitazonning transport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar mavjud emas.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Pioglitazonni og'zaki gipoglikemik preparatlar bilan birga qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda hamroh preparatning dozasini kamaytirish zarur bo'lishi mumkin. Pioglitazonni insulin bilan birgalikda qo'llanganda yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Pioglitazon glipizid, digoksin, varfarin, metforminning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga ta'sir qilmaydi. Gemfibrozil pioglitazonning AUC qiymatini 3 baravar oshiradi. Rifampitsin pioglitazon metabolizmini 54% ga tezlashtiradi. In vitro ketokonazol pioglitazon metabolizmini inhibe qiladi. Og'zaki kontratseptivlar, etinilestradiol va/yoki noretisteron saqlovchi preparatlar bilan birga qo'llanganda ularning samaradorligi pasayishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Peroral qo‘llash uchun tiiazolidindion qatoriga mansub gipoglikemik preparat. Pioglitazon peroksisoma proliferatori bilan faollashtiriladigan gamma-retseptorlarni (PPARγ) rag‘batlantiradi. Insulingacha sezgir genlar transkripsiyasini modulyatsiya qiladi, ular qonda glyukoza kontsentratsiyasini va yog‘, mushak to‘qimalari hamda jigardagi lipidlar almashinuvini nazorat qilishda ishtirok etadi. Sulfonilmochevina hosilalaridan farqli o‘laroq, pioglitazon insulin sekretsiyasini rag‘batlantirmaydi, biroq u faqat oshqozon osti bezining insulin sintez qiluvchi funksiyasi saqlanib qolganida faollik ko‘rsatadi. Pioglitazon periferik to‘qimalar va jigardagi insulinrezistentlikni kamaytiradi, insulinga bog‘liq glyukoza sarfini oshiradi va jigar tomonidan glyukozaning chiqarilishini kamaytiradi; glyukoza, insulin va glikozillangan gemoglobin konsentratsiyasini pasaytiradi. Pioglitazon terapiyasi fonida qonda triglitseridlar va erkin yog‘ kislotalari darajasi pasayadi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasi esa oshadi. 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar uchun qonda glyukoza konsentratsiyasini bo‘sh qoringa va ovqatdan keyin nazorat qilish yaxshilanadi.

Farmakokinetika

Soʻrilish: Pioglitazon tez soʻriladi. Ichga qabul qilingandan keyin plazmada pioglitazonning Cmax odatda 2 soatda erishiladi. Terapevtik dozalarda plazmadagi konsentratsiyasi dozaga mutanosib ravishda oshadi. Barqaror konsentratsiya terapiyani boshlaganidan keyin 4-7 kunda erishiladi. Koʻp martalik qabulda preparat va uning metabolitlari toʻplanmaydi. Ovqatlanish soʻrilishga taʼsir qilmaydi. Biokirishimliligi 80% dan yuqori. Ta’sir doirasi: Oʻrtacha Vd 0.63 l/kg tana massasini tashkil qiladi. Pioglitazonning plazma oqsillari bilan bogʻlanishi 99% dan ortiq, uning metabolitlari esa 98% dan ortiq. Metabolizm: Pioglitazon gidroksillanish va oksidlanish orqali metabolizmga uchraydi, bu asosan CYP450 izofermentlari (CYP2C8 va CYP3A4) ishtirokida, va ozroq darajada boshqa izofermentlar orqali amalga oshadi. 6 ta aniqlangan metabolitdan 3 tasi farmakologik faollikka ega (M-II, M-III, M-IV). Pioglitazon va M-III metaboliti umumiy samaradorlikka teng darajada taʼsir koʻrsatadi, M-IV ning hissasi esa pioglitazonniki bilan solishtirganda taxminan 3 barobar yuqori, M-II ning samaradorligi minimal. In vitro tadqiqotlar natijalariga koʻra, pioglitazon CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Chiqarilishi: Asosan ichak orqali, shuningdek, buyraklar orqali (15-30%) metabolitlar va ularning konʼyugatlari shaklida chiqariladi. Pioglitazonning oʻzgarmagan holda plazmadagi T1/2 oʻrtacha 3-7 soatni, barcha faol metabolitlar uchun esa 16-24 soatni tashkil qiladi. Pioglitazon va uning faol metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi sutkalik dozaning bir martalik qabulidan keyin 24 soat davomida yuqori darajada saqlanadi. Maxsus klinik holatlar: Keksalar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda pioglitazonning erkin fraksiyasi yuqori.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Og‘iz orqali sutkada 1 marta, ovqat qabul qilishdan qat‘i nazar qabul qilinadi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozalar 15 yoki 30 mg ni tashkil qiladi, sutkada 1 marta. Monoterapiyada maksimal sutkalik doza – 45 mg, kombina terapiyada esa – 30 mg. Pioglitazon metformin bilan birgalikda buyurilganda, metformin dozasini o‘zgartirmasdan davom ettirish mumkin. Ushbu kombinatsiya bilan gipoglikemiya rivojlanish xavfi past, shuning uchun metformin dozasini o‘zgartirish ehtimoli kam. Pioglitazon sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda buyurilganda, sulfonilmochevinaning boshlang‘ich dozasini o‘zgartirmasdan davom ettirish mumkin. Agar gipoglikemiya yuzaga kelsa, sulfonilmochevina dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Pioglitazon insulin bilan birgalikda buyurilganda, boshlang‘ich pioglitazon dozasini 15-30 mg/sut deb belgilash kerak, insulinning dozasini esa gipoglikemiya yuzaga kelsa 10-25% ga kamaytirish mumkin. Yoshi ulug‘ bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (KK 4 ml/min dan yuqori) uchun dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda pioglitazonni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Pioglitazonning 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda qo‘llanishi bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q, shuning uchun bu yosh guruhida uni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homilalik davrida foydalanish

Pioglitazonning homiladorlikda qo‘llanishining samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun homilador ayollarda qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Pioglitazon homilaning o‘sishini sekinlashtirishi isbotlangan. Pioglitazonning ko‘krak sutiga ajralishi noma’lum, shuning uchun emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Kontrendikatsiya: jigar yetishmovchiligi (transaminazlar faolligining VGN dan 2,5 martadan ortiq oshishi).

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan va gemodializda bo‘lgan bemorlarda pioglitazon qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emasligi sababli, ushbu guruh bemorlarda uni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: pioglitazon bilan monoterapiyada doza oshishi o‘ziga xos klinik simptomlarni keltirib chiqarmaydi. Pioglitazon sulfonilmochevina hosilalari va insulin bilan birga qabul qilinganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Davolash: simptomatik terapiya o‘tkaziladi.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

2-tip qandli diabetda monoterapiya: ortiqcha vaznga ega bo'lgan bemorlarda parhez va jismoniy mashqlar samarasiz bo'lganda, shuningdek, metforminga nisbatan intolerantlik yoki unga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda; 2-tip qandli diabetda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: metformin bilan ortiqcha vaznga ega bemorlarda metformin monoterapiyasi fonida yetarli glikemik nazoratga erishilmaganda; sulfonilmochevina hosilalari bilan faqat metformin kontrendikatsiyalangan bemorlar uchun sulfonilmochevina hosilalari bilan monoterapiya fonida yetarli glikemik nazoratga erishilmaganda; metformin va sulfonilmochevina hosilalari bilan pioglitazonning yuqoridagi gipoglikemik vositalardan biri bilan kombinatsiyasi fonida yetarli glikemik nazoratga erishilmaganda. Pioglitazon insulin bilan kombinatsiyada 2-tip qandli diabetni davolash uchun insulin terapiyasi fonida yetarli glikemik nazoratga erishilmagan va metformin kontrendikatsiyalangan bemorlar uchun qo'llaniladi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza tuzatishi talab etilmaydi.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Амальвия

18+