Инвида ОДП

-

Инвида ОДП

sildenafil yoki preparatning boshqa har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik; azot oksidi donatorlarini (masalan, amilnitrit), organik nitratlar yoki nitritlarni doimiy yoki interval bilan qo‘llash, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziya ta’sirini kuchaytiradi; jinsiy faoliyat tavsiya etilmaydigan bemorlar (jumladan, barqaror bo‘lmagan stenokardiya, og‘ir yurak yetishmovchiligi, hayotga xavf soluvchi aritmiya, arterial gipotenziya (AB 90/50 mm simob ustunidan past) kabi og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari bilan); oxirgi 6 oy ichida miokard infarkti yoki miya qon aylanishining buzilishi; irsiy degenerativ retinal kasalliklar, jumladan pigmentli retinit (bunday bemorlarning kichik qismida retinal FDE ning genetik buzilishi mavjud); jigar yetishmovchiligi; og‘ir darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligi; preparat ro‘yxatdan o‘tgan ko‘rsatmaga ko‘ra ayollar va 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallanmagan; erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash; ritonavirdan bir vaqtda foydalanish; fenilketonuriya. Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipertenziya (AB 170/100 mm simob ustunidan yuqori); chap qorincha chiqish traktining obstruktsiyasi, jumladan aorta stenozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada; jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi); priapizm rivojlanishiga moyil kasalliklar (o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p mioma, leykemiya, trombotsitemiya); qon ketish bilan kechadigan kasalliklar; me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasining avj olishida; alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qabul qilishda (ortostatik gipotenziya rivojlanishi xavfi); noarterial genetik kelib chiqishli oldingi ishemik optik nevropatiya tufayli bir ko‘zda ko‘rish qobiliyatini yo‘qotgan bemorlarda (bu PDE5 ingibitorini qabul qilish natijasida bo‘lganmi yoki yo‘qmi).

Sildenafildan ro'yxatga olingan ko'rsatmaga ko'ra, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda qo'llanilmasligi kerak.

FarmakokinetikaSildenafilning tavsiya etilgan doza oralig‘ida farmakokinetikasi linearlik xususiyatiga ega. So‘rilishIchga qabul qilingandan so‘ng tez so‘riladi. Och qoringa qabul qilinganda plazmadagi Cmax 30-120 minutda (o‘rtacha 60 minutda) erishiladi, biokiraolishligi o‘rtacha 41% ni tashkil etadi (25-63% oralig‘ida). Oziq-ovqat bilan qabul qilinganda Cmax 20-40% ga kamayadi, Cmax ga erishish vaqti 60 minutga ortadi. Ammo so‘rilish darajasi ishonchli darajada o‘zgarmaydi (AUC 11% ga kamayadi). Ta'sir qilishiMuvozanat holatidagi taxminiy Vd 105 l ni tashkil etadi. Sildenafil va uning asosiy faol metabolitining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi doza bog‘liq bo‘lmagan holda qabul qilingan dozaning taxminan 96% ni tashkil etadi. Sildenafildan bir marta qabul qilingandan keyin 90 minutda uning dozasining 0,0002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) spermada aniqlangan. MetabolizmSildenafil asosan jigar mikrosom izofermentlari, ya’ni CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2C9 (qo‘shimcha yo‘l) ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy faol metabolit N-desmetilmetabolit bo‘lib, uning fosfodiesteraza faoliyatiga ta’siri sildenafilning 50% faoliyatiga teng, va uning plazmadagi konsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining 40% ini tashkil etadi. N-desmetilmetabolit keyinchalik T1/2 4 soat bo‘lgan metabolizmga uchraydi. ChiqishiSildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni, yakuniy T1/2 esa 3-5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin sildenafil asosan ichak orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 80% i), kamroq miqdorda buyraklar orqali (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 13% i) metabolitlari shaklida chiqariladi. Maxsus guruh bemorlarida farmakokinetikaYoshi katta bemorlarda (65 va undan katta yoshdagilar) sildenafilning klirensi kamayadi, erkin sildenafil va uning faol metabolitining konsentratsiyasi 18-45 yoshdagi bemorlarga nisbatan taxminan 90% ga ortadi. Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanmagan sildenafil konsentratsiyasi 40% ni tashkil etadi. Yengil yoki o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30-80 ml/min) bo‘lgan bemorlarda 50 mg qabul qilinganda sildenafil farmakokinetikasi o‘zgarmaydi, ammo N-desmetilmetabolitning Cmax va AUC ko‘rsatkichlari mos ravishda 73% va 126% ga ortadi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) bo‘lgan bemorlarda sildenafilning klirensi kamayadi, natijada Cmax va AUC mos ravishda 88% va 100% ga ortadi, N-desmetilmetabolitning Cmax va AUC ko‘rsatkichlari esa mos ravishda 79% va 200% ga oshadi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A va B sinflari) sildenafilning klirensi kamayadi, Cmax va AUC ko‘rsatkichlari mos ravishda 47% va 84% ga ortadi. Sildenafilning farmakokinetikasi jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha C sinfi) bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan.

Roʻyxatdan oʻtgan koʻrsatmalar boʻyicha preparat ayollarda qoʻllash uchun moʻljallanmagan.

Jigar yetishmovchiligi holatida qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir xronik buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas. Yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (KK 30-80 ml/min) bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: Preparatning bir martalik 800 mg dozasi qabul qilinganda nojo‘ya ta’sirlar pastroq dozalarga nisbatan ko‘proq qayd etilgan. Davolash: simptomatik terapiya. Gemodializ samarali emas, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan mustahkam bog‘lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Ereksiyani buzilishlarini davolash, ya'ni qoniqarli jinsiy aloqani ta'minlaydigan darajada jinsiy olatni ereksiya holatiga keltirish va ushlab turish qobiliyatsizligi. Sildenafil faqat jinsiy rag'batlanish sharoitida samarali.

Keksa yoshdagi bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.