Инеджи®

-

Инеджи®

jigar kasalliklari faol fazada yoki jigar transaminazlari faolligining noma’lum etiologiyadagi doimiy oshishi; o‘rtacha va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7 balldan yuqori); homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha; CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, OIV proteaza inhibitörlari va kobicistat o‘z ichiga olgan preparatlar) bilan bir vaqtda qo‘llash; gemfibrozil, siklosporin yoki danazol bilan birga davolanish. Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min), alkogolni suiiste’mol qilish, anamnezda jigar kasalliklari, noma’lum etiologiyadagi mushak og‘riqlari yoki skelet mushaklarining tonusi o‘zgarishi, o‘t qopining kasalliklari.

2 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.

SimvastatinSimvastatinni ichga qabul qilingandan keyin R-gidroksikislotaning biokiraolishligi dozadan 5% dan kamni tashkil etadi. Qon plazmasida R-gidroksikislotadan tashqari yana 4 ta faol metabolit aniqlangan. Ovqat qabul qilish simvastatinning faol va umumiy metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyalariga ta’sir qilmaydi. Simvastatin va R-gidroksikislotaning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. Farmakokinetik tadqiqotlar simvastatinning takroriy dozalarda qabul qilingandan so‘ng to‘qimalarda to‘planmasligini ko‘rsatdi. Ichga qabul qilingandan keyin plazmadagi metabolitlarning maksimal darajasi 1,3-2,4 soatda kuzatiladi. Simvastatin inaktiv lakton bo‘lib, u tezda organizmda mos R-gidroksikislotaga gidrolizlanadi, bu esa kuchli HMG-KoA reduktaza ingibitori hisoblanadi. Gidroliz asosan jigar orqali amalga oshadi; plazmadagi gidroliz tezligi juda past. Simvastatin yaxshi so‘riladi va deyarli to‘liq “birinchi o‘tishda” jigarda metabolizmga uchraydi. Simvastatinning jigarda ushlanishi jigar qon oqimi tezligi bilan belgilanadi. Asosiy metabolizm jigarda sodir bo‘ladi va metabolitlar o‘t bilan chiqariladi, shuning uchun tizimli qon oqimida faol modda miqdori juda kichik. Radioaktiv simvastatin ichga qabul qilingandan 96 soat o‘tib, radioaktiv mahsulotlarning 13% siydik bilan, 60% esa ichak orqali chiqarilgan. R-gidroksikislotani vena ichiga yuborilgandan so‘ng, siydik bilan faqat 0,3% metabolitlar shaklida chiqarilgan. EzetimibIchga qabul qilingandan keyin tez so‘riladi va farmakologik faol fenol glukuronidga (ezetimib-glukuronid) kon'yugatsiyalanadi. Ezetimibning qon plazmasidagi Cmax ga 4-12 soat ichida erishiladi. Ezetimibning mutlaq biokiraolishligi aniqlab bo‘lmaydi, chunki u in'ektsiya uchun ishlatiladigan suvli erituvchilarda erimaydi. Ovqat qabul qilish (kam yoki yuqori yog‘li) ezetimibning ichga qabul qilingandagi biokiraolishligiga (10 mg tabletkalar shaklida) ta’sir qilmaydi. Ezetimib va ezetimib-glukuronid qon plazmasi oqsillari bilan mos ravishda 99,7% va 88-92% bog‘lanadi. Ezetimibning birlamchi metabolizmi ingichka ichak va jigarda II bosqich reaktsiyasi bo‘lgan glukuronid kon'yugatsiyasi orqali yuz beradi va keyinchalik o‘t bilan chiqariladi. Ezetimib barcha bosqichlarda minimal oksidlovchi metabolizm (I bosqich) ga uchraydi. Ezetimib va ezetimib-glukuronid qon plazmasidan ichak-jigar retsirkulyatsiyasi jarayonida sekin chiqariladi. T1/2 taxminan 22 soatni tashkil etadi. Radioaktiv 14C bilan belgilangan 20 mg ezetimib ichga qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasida umumiy ezetimib miqdorining 93% umumiy radioaktiv mahsulot darajasidan iborat edi. 10 kun ichida qabul qilingan radioaktiv mahsulotlarning taxminan 73% va 11% mos ravishda ichak va buyraklar orqali chiqarilgan. 48 soat o‘tgach, qon plazmasida radioaktiv mahsulotlar aniqlanmagan.

Birinchi darajali giperkolesterinemiya: geterozigotali (oilaviy va nooilaiy) giperkolesterinemiya yoki aralash giperlipidemiyaga qarshi, umumiy xolesterin, ZYX, apolipoprotein B, TG, past zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini kamaytirish va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasini oshirish uchun parhezga qo‘shimcha ravishda; gomozigotali oilaviy giperkolesterinemiya: umumiy xolesterin va ZYX darajasini kamaytirish uchun (gipolipidemik terapiyaga, masalan, ZYX-afereziga qo‘shimcha sifatida yoki terapiya mavjud bo‘lmaganda).

Homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash mumkin emas: faol bosqichdagi jigar kasalliklari yoki etiologiyasi noma’lum jigar transaminazalari faolligining doimiy oshishi; o‘rtacha va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7 ball va undan yuqori).

Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (KK < 30 ml/min).

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani to‘g‘rilash zarur emas.