Иновелон®

-

Иновелон®

preparat komponentlariga va triazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik; 4 yoshgacha (ushbu yoshdagi bemorlar uchun samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas); og‘ir jigar yetishmovchiligi (ushbu bemorlar uchun samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas); emizish davri; laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi. Ehtiyotkorlik bilan: yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar.

So‘rilishIchga qabul qilingandan keyin plazmada maksimal konsentratsiyaga (Cmax) taxminan 6 soatda erishiladi. Sog‘lom ko‘ngillilar va epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda, och qoringa ham, ovqatdan keyin ham, plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) va “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) doza oshishi bilan mutanosib ravishda oshmagan, ehtimol, bu doza cheklovchi so‘rilish bilan bog‘liq. Preparat bir martalik qabul qilinganda ovqat biokiraolishlik (AUC) ni taxminan 34% ga, Cmax ni esa 56% ga oshiradi. TaqsimlanishIn vitro sharoitida rufinamid zardob oqsillari bilan 34% bog‘lanadi va taxminan 80% albumin bilan bog‘lanadi, bu esa boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llashda oqsillardan siqib chiqarilish orqali o‘zaro ta’sir xavfini minimallashtiradi. Rufinamid plazma va eritrotsitlarda teng taqsimlanadi. MetabolizmRufinamid organizmda deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li karboksilamid guruhining gidrolizi orqali farmakologik jihatdan nofaol kislota hosilasi – CGP 47292 ga aylanishidir. Rufinamidning metabolizmida sitoxrom R450 izofermentlari juda kam ishtirok etadi. Kichik miqdorda glyutation bilan kon’yugatlar hosil bo‘lish ehtimoli yo‘q qilinmaydi. Rufinamid in vitro sharoitida quyidagi sitoxrom R450 izofermentlarining (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 yoki CYP4A9/11-2) raqobatbardosh yoki qaytarilmas ingibitori sifatida minimal yoki umuman faoliyat ko‘rsatmaydi. ChiqishiRufinamidning plazmadan yarim chiqarilish davri sog‘lom ko‘ngillilar va epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda taxminan 6-10 soatni tashkil etadi. Har 12 soatda ikki marta qabul qilishda rufinamid yarim chiqarilish davri bilan bashorat qilingan darajaga qadar kumulyatsiyalanadi, bu esa farmakokinetikaning vaqtdan mustaqil ekanligini ko‘rsatadi (ya’ni, metabolizmning o‘z-o‘zini induktsiyasi mavjud emas). Uch sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokidagi radioizotop tadqiqotlarida rufinamid plazmadagi asosiy radioaktiv komponent (80%) bo‘lgan, CGP 47292 metabolitining ulushi esa 15% ni tashkil etgan. Asosiy chiqarilish yo‘li buyrak orqali bo‘lib, qabul qilingan dozaning taxminan 84,7% siydik orqali chiqarilgan. Liniylik/NonliniylikRufinamidning biokiraolishligi doza oshishi bilan kamayadi. Maxsus bemor guruhlarda farmakokinetikaJins ta’siri. Populyatsion farmakokinetik model yordamida jinsning rufinamid farmakokinetikasiga ta’siri baholangan va jins farmakokinetikaga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar. Bir martalik 400 mg dozada rufinamid qabul qilinganida surunkali va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlari sog‘lom ko‘ngillilarnikidan farq qilmagan. Ammo, rufinamid qabul qilingandan keyin gemodializ seansida plazmadagi rufinamid konsentratsiyasi taxminan 30% ga kamaygan, shu sababli gemodializdan preparat dozasi oshib ketganda foydalanish mumkin (qarang "Doza oshirib yuborish" bo‘limi). Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar. Rufinamidning jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tadqiqoti o‘tkazilmagan. Shuning uchun og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Inovelon® tavsiya etilmaydi, yengil va o‘rtacha darajadagi yetishmovchilikda esa ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Bolalar. Bolalarda rufinamidning klirensi kattalarga qaraganda past. Bu farq tana vazniga bog‘liq. Rufinamid yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, go‘daklar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar orasida tadqiq qilinmagan. Keksa bemorlar. Keksa va yosh sog‘lom ko‘ngillilar o‘rtasida rufinamid farmakokinetikasida sezilarli farqlar aniqlanmagan.

Lennoks-Gasto sindromi bilan bog'liq epileptik tutqanoqlarni davolashda qo'shimcha terapiya sifatida 4 yoshdan katta bemorlarda qo'llanadi.

Homiladorlik Epilepsiya va antiepileptik preparatlar bilan bog'liq xavflar umumiy ravishda Epilepsiya bilan kasallangan ayollarning bola tug'ishida rivojlanish nuqsonlari tezligi umumiy populyatsiyaga nisbatan 2-3 barobar yuqori, bu tezlik taxminan 3% ni tashkil qiladi. Kombinatsiyalangan terapiya qabul qilgan bemorlarda rivojlanish nuqsonlari tezligi oshgan; ammo terapiya va/yoki kasallikning rivojlanish nuqsonlari bilan bog'liqligi darajasi aniq emas. Bundan tashqari, samarali antiepileptik davolashni to'xtatish kerak emas, chunki kasallikning kuchayishi nafaqat onaga, balki bolaga ham zarar keltiradi. Rufinamid bilan bog'liq xavflar Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar rufinamidning teratogenik ta'sirini aniqlamagan, ammo homilador urg'ochi hayvonga toksik ta'siri tufayli fetotoksiklikni ko'rsatgan. Inson uchun potentsial xavf aniqlanmagan. Rufinamidni homiladorlikda qo'llash bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'q. Ushbu ma'lumotlarni hisobga olgan holda, rufinamid homiladorlik davrida va kontratseptsiya usullarini ishlatmaydigan ayollarda faqat agar onaga kutilgan foyda bola uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lsa, qo'llanadi. Homiladorlik salohiyatiga ega bo'lgan ayollar rufinamid bilan davolanish davrida ishonchli kontratseptsiya usullarini qo'llashlari kerak. Shifokor bemorning mos kontratseptsiya usullarini ishlatayotganiga ishonch hosil qilishi, va og'zaki kontratseptivlar qo'llanilganda, ularning komponentlarining dozalarining ushbu klinik vaziyat uchun to'g'ri ekanligini tekshirishi kerak. Agar ayol homiladorlikni rejalashtirayotgan bo'lsa, antikonvulsant terapiyaning zarurligini tahlil qilish kerak. Laktatsiya davri Rufinamidning insonning sutiga o'tishi haqida ma'lumotlar yo'q. Bola uchun potentsial salbiy ta'sirlar tufayli, onaning rufinamid qabul qilishi davrida emizishni to'xtatish kerak. Fertillik Rufinamidning fertilitetga ta'siri bo'yicha ma'lumotlar yo'q.