Инспра®

-

Инспра®

Klinik jihatdan muhim giperkalemiya; davolash boshida zardobda kaliy miqdori >5 mmol/l; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/dakika); og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori); kaliyni saqlovchi diuretiklar yoki kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish (masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon); noyob irsiy kasalliklar, masalan, laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (bu yosh guruhida qo‘llash tajribasi yo‘q); eplerenonga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Diqqat bilan qo'llash kerak: 2-tip qandli diabet va mikroalbuminuriya mavjudligida; buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi <50 ml/dakika); AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, kuchli CYP3A4 izoferment induktorlari, litiy, siklosporin yoki takrolimus, digoksin va maksimal terapevtik dozaga yaqin bo'lgan varfarin bilan birga qo'llashda; keksa yoshdagi bemorlar. ACE ingibitori va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan eplerenonni qo‘llash kombinatsiyasi tavsiya etilmaydi.

Preparatning bolalar va o'smirlar uchun 18 yoshgacha qo'llanish tajribasi yo'q, shuning uchun ushbu yosh guruhidagi bemorlarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Singdirilishi va taqsimlanishi Eplerenonning mutlaq biokiraolishligi 100 mg eplerenon tabletkasi og‘iz orqali qabul qilinganda 69% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi Smax taxminan 1,5-2 soatda erishiladi. Smax va AUC 10 dan 100 mg gacha bo‘lgan dozalarda chiziqli, 100 mg dan yuqori dozalarda esa chiziqli bo‘lmagan bog‘lanishga ega. Tenglashuv holati 2 kun ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish singdirilish jarayoniga ta’sir qilmaydi. Eplerenon taxminan 50% miqdorda qon plazmasi oqsillari, asosan alfa1-kislotali glikoproteinlar bilan bog‘lanadi. Tenglashuv holatidagi hisoblangan Vd 42-90 litrni tashkil etadi. Eplerenon eritrotsitlar bilan bog‘lanmaydi. Metabolizm va chiqarilishi Eplerenon asosan CYP3A4 izofermenti ta’sirida metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida faol metabolitlar aniqlanmagan. Eplerenonning o‘zgarmagan qismi siydik va ichak orqali chiqarilib, umumiy dozaning 5% dan kam qismini tashkil etadi. Belgilangan eplerenonning bir martalik og‘iz orqali qabul qilinishidan so‘ng, dozaning taxminan 32% ichak orqali, 67% esa siydik orqali chiqariladi. Eplerenonning T1/2 taxminan 3-5 soat, plazmadan klirensi esa taxminan 10 l/soatni tashkil etadi. Maxsus bemor guruhlaridagi farmakokinetika Eplerenonning farmakokinetikasi 100 mg bir marta/kun dozada qariyalar (65 yoshdan katta), erkaklar va ayollarda o‘rganilgan. Eplerenonning farmakokinetikasi erkak va ayollarda sezilarli farq qilmagan. Qariyalarda tenglashuv holatidagi Smax va AUC ko‘rsatkichlari yosh bemorlar (18-45 yosh) bilan taqqoslaganda mos ravishda 22% va 45% yuqori bo‘lgan. Buyrak yetishmovchiligi darajasi har xil bo‘lgan bemorlarda va gemodializdagi bemorlarda eplerenon farmakokinetikasi o‘rganilgan. Nazorat guruhi bemorlari bilan taqqoslaganda, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tenglashuv holatidagi AUC va Smax mos ravishda 38% va 24% yuqori bo‘lgan, gemodializdagi bemorlarda esa 26% va 3% past bo‘lgan. Eplerenonning plazmadan klirensi bilan kreatinin klirensi o‘rtasida bog‘lanish aniqlanmagan. Eplerenon gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Eplerenonning farmakokinetikasi 400 mg dozada jigar funksiyasi o‘rtacha darajada buzilgan (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha 7-9 ball) va sog‘lom ko‘ngillilarda o‘rganilgan. Tenglashuv holatidagi Smax va AUC ko‘rsatkichlari mos ravishda 3,6% va 42% oshgan. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda eplerenon o‘rganilmagan, shu sababli bu guruh bemorlariga uning qo‘llanishi tavsiya etilmaydi. Eplerenonning 50 mg dozadagi farmakokinetikasi yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV FK) bo‘lgan bemorlarda o‘rganilgan. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tenglashuv holatidagi AUC va Smax qiymatlari yosh, tana massasi va jinsiga ko‘ra tanlangan sog‘lom ko‘ngillilar bilan taqqoslaganda mos ravishda 38% va 30% yuqori bo‘lgan. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda eplerenon klirensi sog‘lom qariyalarnikiga o‘xshash ekanligi aniqlangan.

Homiladorlik va laktatsiya Homilador ayollarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas. Preparatni faqat ehtiyotkorlik bilan va faqat ana shunday holatlarda tayinlash kerakki, onaga kutilgan foyda farzandga yetkazilishi mumkin bo‘lgan xavfdan ancha yuqori bo‘lsin. Epeleronning ichak orqali so‘rilgandan so‘ng sutga chiqarilishi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Epeleronning emizikli chaqaloqlarga bo‘lgan nojo‘ya ta'siri noma'lum, shuning uchun emizishni to‘xtatish yoki preparatni bekor qilish mumkin, bu esa onaning salomatligiga qanchalik zarur bo‘lishiga bog‘liq.

Jigar yetishmovchiligining og‘ir darajasida (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori) preparatni qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (KK < 30 ml/min) preparatni qo‘llash kontrendikedir. Buyrak funksiyasi buzilishlarida (KK < 50 ml/min) ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Insonga epelerenon bilan haddan tashqari dozalangan holatlar haqida ma'lumot yo'q. Belgilar: haddan tashqari dozalanishda eng ehtimolli namoyon bo‘lishlar AD pasayishi va giperikaliemiya bo‘lishi mumkin. Davolash: AD haddan tashqari pasaysa, yordamchi davolash tavsiya etiladi. Giperikaliemiya rivojlangan hollarda standart terapiya qo'llanadi. Epeleron gemodializda chiqarilmaydi. Epeleron faollashtirilgan ko'mir bilan faol bog'lanishi aniqlangan.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Miokard infarkti: miokard infarktini boshdan kechirgan, chap qorincha disfunktsiyasiga ega (chiqarish fraksiyasi ≤40%) va yurak yetishmovchiligi klinik belgilari mavjud bemorlarda standart terapiyaga qo‘shimcha ravishda yurak-qon tomir o‘limi va kasallanish xavfini kamaytirish uchun; surunkali yurak yetishmovchiligi: NYHA tasnifi bo‘yicha II FK surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha disfunktsiyasiga ega (chiqarish fraksiyasi ≤35%) bemorlarda standart terapiyaga qo‘shimcha ravishda yurak-qon tomir o‘limi va kasallanish xavfini kamaytirish uchun.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.