Ипратерол-Натив

-

Ипратерол-Натив

Kontrendikatsiyalar: Fenoterol yoki atropinga o‘xshash preparatlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; taxiaritmiya; homiladorlikning I trimestri. Ehtiyotkorlik bilan: Yopiq burchakli glaukoma, arterial gipertenziya, qandli diabet, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti (so‘nggi 3 oy ichida), yurak va qon tomir kasalliklari (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi, IShB, aorta stenozi, miya va periferik arteriyalarning jiddiy shikastlanishi), gipertireoz, feoxromotsitoma, prostata bezining gipertrofiyasi, siydik pufagi bo‘yinchasining obstruktsiyasi, kistoz fibroz, homiladorlikning II va III trimestrlari, emizish davri, 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

6 yoshdan kichik bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi.

Ushbu birikma preparatining farmakokinetikasi alohida komponentlarining farmakokinetikasidan farq qilishiga hech qanday dalil yo‘q. So‘rilishIpratropiya bromid. Ipratropiya bromid inhalatsiya yo‘li bilan kiritilganda nafas yo‘llari shilliq qavatidan juda past so‘rilish xususiyatiga ega. Faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi aniqlash chegarasida bo‘lib, uni faqat yuqori dozalarda va maxsus boyitish usullari yordamida o‘lchash mumkin. Terapevtik dozada inhalatsiya qilinganda ipratropiya bromidning plazmadagi konsentratsiyasi ichga yoki vena ichiga kiritilgandagi konsentratsiyalardan 1000 marta past bo‘ladi. Fenoterol. Inhalatsiya usuli va qo‘llanilayotgan inhalatsion tizimga qarab faol moddaning taxminan 10-30% quyi nafas yo‘llariga yetib boradi, qolgan qismi yuqori nafas yo‘llarida yig‘ilib qoladi va yutiladi. Natijada ba’zi miqdordagi inhalatsiya qilingan fenoterol me’da-ichak traktiga tushadi. So‘rilish ikki bosqichli bo‘lib, 30% fenoterol tez so‘riladi (yarim chiqarilish davri - 11 minut), 70% esa sekinroq so‘riladi (yarim chiqarilish davri - 120 minut). Inhalatsiyadan keyingi fenoterolning plazmadagi konsentratsiyasi va "vaqt-ta’sir" farmakodinamik egri chizig‘i o‘rtasida hech qanday korrelyatsiya mavjud emas. Inhalatsiyadan keyingi uzoq davom etadigan bronxlarni kengaytiruvchi ta’sir vena ichiga kiritilgandagi ta’sir bilan solishtiriladigan darajada bo‘lib, sistematik qon oqimidagi faol modda yuqori konsentratsiyasi bilan qo‘llab-quvvatlanmaydi. Ichga qabul qilinganida fenoterolning taxminan 60% so‘riladi va plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 2 soat. TaqsimlanishIpratropiya bromid. To‘rtinchi darajali azot hosilasi bo‘lgani uchun yog‘larda yomon eriydi va biologik membranalar orqali zaif o‘tadi. Kumulyatsiya qilmaydi. Fenoterol. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 40-55% ni tashkil qiladi. O‘zgarmagan holda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak sutiga ajraladi. MetabolizmIpratropiya bromid. Jigarda metabolizmga uchraydi. Ipratropiyaning kam bog‘lanadigan 8 ta metaboliti muskarin retseptorlari bilan zaif bog‘lanadi. Fenoterol. Jigarda metabolizmga uchraydi. Vena ichiga yuborilganidan 24 soat o‘tib, kiritilgan dozaning 60% va ichga qabul qilingandan so‘ng 35% siydik bilan chiqariladi. Faol modda biotransformatsiyaga "birinchi o‘tish effekti" orqali uchraydi, natijada ichga qabul qilingandagi biokiraolishligi taxminan 1,5% ga tushadi. Bu esa yutilgan preparat miqdori plazmadagi konsentratsiyaga deyarli ta’sir qilmasligini izohlaydi. Fenoterolning biotransformatsiyasi odamlarda faqat sulfatlar bilan kon’yugatsiya shaklida asosan ichak devorida amalga oshadi. ChiqishIpratropiya bromid. Asosan ichak orqali chiqariladi. Taxminan 25% o‘zgarmagan holda, qolgan qismi esa ko‘plab metabolitlar shaklida chiqariladi. Fenoterol. Buyrak va safro orqali faol bo‘lmagan sulfat kon’yugatlar shaklida chiqariladi. Parenteral yuborilganda uch bosqichli model asosida chiqariladi, yarim chiqarilish davri - 0,42 minut, 14,3 minut va 3,2 soat. Ipratropiya bromidi va fenoterol kombinatsiyasining farmakokinetikasi keksa va bolalar, shuningdek, jigar va buyrak funktsiyalari buzilgan bemorlarda o‘rganilmagan.

Ipratropium Bromid + Fenoterol Doklinik tadqiqotlar va ipratropium bromid va fenoterol kombinatsiyasining qo‘llanish tajribasi homiladorlikda hech qanday salbiy ta'sirni ko‘rsatmagan. Shunga qaramay, fenoterolning bachadonni qisqartirish faoliyatiga inhibitiv ta'sirini inobatga olish kerak. I va III trimestrda homiladorlikda preparatni qo‘llash mumkin emas (fenoterolning tug‘ilish faoliyatini susaytirishi xavfi). II trimestrda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Fenoterol sutga o'tadi. Ipratropium bromidning sutga o'tishi haqida ma'lumotlar yo'q, ammo Ipraterol-Nativ preparatini emizikli onalarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Retsept bo‘yicha.

Dozani oshirib yuborish belgilari asosan fenoterolning ta'siri bilan bog'liq. Haddan tashqari β-adrenoreseptor stimulyatsiyasi bilan bog'liq belgilar paydo bo'lishi mumkin. Taxikardiya, yurak urishining tezlashishi, titroq, qon bosimining ko'tarilishi yoki pasayishi, sistolik va diastolik qon bosimi o'rtasidagi farqning oshishi, stenokardiya, aritmiya, yuzda qon "to'lib ketishi", ko'krak ortida og'irlik hissi, bronxial obstruksiyaning kuchayishi kabi belgilar ehtimoli mavjud. Shuningdek, metabolik atsidoz va gipokaliemiya ham kuzatilgan. Ipratropium bromidining dozasini oshirib yuborish belgilariga (masalan, og'iz qurishi, akkomodatsiya buzilishi) mahalliy qo'llash tufayli kuchsiz va o'tkinchi xarakterga ega bo'ladi. Davolash: preparatni qo'llashni to'xtatish zarur. Qonning kislota-ishqor muvozanatini kuzatish ma'lumotlarini inobatga olish kerak. Sedativ vositalar va ansiyolitik (tinchlantiruvchi) dori vositalarini buyurish tavsiya etiladi, og'ir holatlarda intensiv terapiya zarur bo'lishi mumkin. Maxsus antidot sifatida selektiv beta1-adrenoblokatorlar qo‘llanilishi mumkin, ammo bronxial astma yoki XOBL bo'lgan bemorlarda bronxial obstruksiya kuchayishi ehtimolini inobatga olish va bunday vositalarning dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, chunki ular o'limga olib kelishi mumkin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Xronik obstruktiv o'pka kasalliklari bilan bog'liq nafas yo'llarining qaytariladigan obstruksiyasini simptomatik davolash: bronxial astma va ayniqsa xronik obstruktiv o'pka kasalligi, xronik obstruktiv bronxit, o'pkalarning emfizemasiz yoki emfizemali holatlari.

Yaroqlik muddati - 4 yil.