Ирбесартан

-

Ирбесартан

Homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan); laktozga toqat qilmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: aorta yoki mitral klapan stenozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, dehidratatsiya, giponatriemiya, diareya, qusish, tuz miqdorini cheklagan parhezga rioya qilish, diuretiklar bilan davolash, ikkala buyrak arteriyasining stenozi, bitta buyrak arteriyasining stenozi, NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi, IShB va/yoki miya tomirlarining aterosklerotik shikastlanishi, giperkaliemiya, buyrak yetishmovchiligi, gemodializ, yaqinda buyrak transplantatsiyasi (klinik tajriba yo‘q), Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori darajadagi og‘ir jigar yetishmovchiligi (klinik tajriba yo‘q), 75 yoshdan yuqori yoshdagilar.

Preparatning 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda xavfsizligi va samaradorligi o'rnatilmagan.

Ichga qabul qilingandan keyin irbesartan me’da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Plazmadagi irbesartan maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) ichga qabul qilinganidan keyin 1.5-2 soatda erishiladi. Absolyut biokiraolishligi 60-80% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinishi preparatning biokiraolishligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Irbesartan 10 dan 600 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida dozaga bog‘liq va chiziqli farmakokinetikaga ega; 600 mg dan oshadigan dozada (tavsiya etilgan maksimal dozadan 2 marta yuqori) irbesartanning kinetikasi nolinear bo‘lib qoladi (so‘rilish kamayadi). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi. Qon hujayralari komponentlari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada. Taqsimlanish hajmi (Vd) – 53-93 l. Kuniga bir marta qabul qilganda, muvozanat konsentratsiyasiga 3 kun ichida erishiladi. Kuniga bir marta takroriy qabul qilishda plazmada irbesartanning cheklangan darajada to‘planishi kuzatiladi (20% dan kam). Ichga qabul qilingandan yoki vena ichiga yuborilgandan keyin 14C-irbesartanning 80-85% faol modda miqdori o‘zgarmagan irbesartan holatida qon aylanishida kuzatiladi. Irbesartan jigarda oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya orqali biotransformatsiyaga uchraydi. Irbesartan asosan CYP2C9 izofermenti yordamida oksidlanadi, CYP3A4 izofermentining metabolizmdagi ishtiroki ahamiyatsizdir. Sistemik qon oqimida mavjud bo‘lgan asosiy metabolit – irbesartanning glyukuronid shaklidagi birikmasi (taxminan 6%) dir. Umumiy klirens va buyrak klirensi mos ravishda 157-176 ml/min va 3-3.5 ml/min ni tashkil etadi. Yakuniy yarim chiqarilish davri (T1/2) 11-15 soat. Irbesartan va uning metabolitlari buyraklar orqali siydik bilan va ichak orqali o‘t suyuqligi bilan chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin 14C-irbesartanning taxminan 20% radioaktivligi siydikda, qolgan qismi esa najasda aniqlanadi. Buyrak orqali chiqarilgan dozadan 2% dan kamrog‘i o‘zgarmagan irbesartan shaklida chiqariladi. Ayollarda plazmadagi irbesartan konsentratsiyalari erkaklarga nisbatan biroz yuqoriroq bo‘lishi mumkin. Ammo T1/2 va irbesartanning to‘planish darajasidagi farqlar aniqlanmagan. Irbesartan dozasini ayollarda tuzatish talab etilmaydi. Irbesartanning AUC va Cmax qiymatlari keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta) yosh bemorlarga nisbatan biroz yuqori bo‘lgan, ammo yakuniy T1/2 qiymatlarida ishonchli farq aniqlanmagan. Keksa yoshdagi bemorlar uchun irbesartan dozasini tuzatish talab etilmaydi. Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki gemodializ o‘tayotgan bemorlarda irbesartanning farmakokinetik ko‘rsatkichlari sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Irbesartan gemodializ davomida organizmdan chiqarilmaydi. Yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) yoki o‘rtacha darajadagi jigar sirrozi (7-9 ball) bo‘lgan bemorlarda irbesartanning farmakokinetik ko‘rsatkichlari sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori) bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Irbesartan Irbesartan (RAAS tizimiga ta'sir qiladigan har qanday boshqa preparat kabi) homiladorlikda qo‘llash uchun taqiqlanadi. Agar homiladorlik yuzaga kelsa, davolashni darhol to‘xtatish kerak. Homiladorlikni rejalashtirishdan oldin alternativ davolashga o‘tish zarur. Irbesartanning sutga o'tishi haqida ma'lumotlar mavjud emas. Bu preparat laktatsiya davrida qo‘llanmasligi kerak.

Yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) yoki o‘rta (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza rejimini tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (9 balldan yuqori) bo‘lgan bemorlarda klinik tajriba yo‘q.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani to‘g‘irlash talab etilmaydi. Gemodializdagi bemorlarda boshlang‘ich doza 75 mg/kunni tashkil qilishi kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Kattalarda irbesartan sutkalik dozasi 900 mg gacha 8 hafta davomida qo'llanganda toksiklik aniqlanmagan. Belgilar: arterial bosimning sezilarli pasayishi, taxikardiya, bradikardiya ehtimoli katta. Davolash: preparatni tasodifan yuqori dozada qabul qilganda, sun'iy qusish va/yoki me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir berish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Gemodializ samarasiz. Irbesartan bilan ortiqcha dozalanishni davolash bo‘yicha maxsus ma'lumotlar yo'q.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Essensial gipertenziya; arterial gipertenziya va 2-tip diabetda nefropatiya (kombinatsiyalangan gipotenziv terapiya tarkibida).

75 yoshdan oshgan bemorlar uchun davolashni 75 mg dozadan boshlash tavsiya etilsa-da, odatda keksa yoshdagi bemorlarda dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.