Инфиджо®

-

Инфиджо®

Yurakning og‘ir kasalliklari (masalan, NYHA tasnifiga ko‘ra II-IV sinf yurak yetishmovchiligi, yurak o‘tkazuvchanligining buzilishi (2-3 darajali AV-blokada yoki SSUU) doimiy yurak stimulyatori mavjud bo‘lmaganda, yaqqol ifodalangan ishemik yurak kasalligi yoki klapan apparati zararlanishi); MAO ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilish va ularni qabul qilishni to‘xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish mumkin emas; xuddi shunday, dapoksetin qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng MAO ingibitorlarini 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas; tiorizanni bir vaqtning o‘zida qabul qilish va uni qabul qilishni to‘xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish mumkin emas; xuddi shunday, dapoksetin qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng tiorizanni 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas; serotonin qaytarilishining selektiv ingibitorlari (SIOZSI), serotonin va noradrenalin qaytarilishining ingibitorlari, uch tsiklik antidepressantlar va boshqa serotoninerjik ta'sirga ega preparatlar (masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litiy, Hypericum perforatum ekstrakti) bir vaqtning o‘zida qabul qilish va ularni qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng 14 kun davomida qabul qilish mumkin emas; xuddi shunday, dapoksetin qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng ushbu preparatlarni 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas; CYP3A4 ning faol ingibitorlari, jumladan ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, saquinavir, telitromitsin, nefazodon, nelfinavir, atazanavir bilan bir vaqtning o‘zida qabul qilish mumkin emas; jigar funksiyasining o‘rtacha va og‘ir darajada buzilishi; buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari; anamnezda ortostatik gipotenziya yoki gumon mavjudligi, maniya/gipomaniya yoki bipolyar buzilishning mavjudligi; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; dapoksetinga yuqori sezuvchanlik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

1412 Dapoksetin ichga qabul qilingandan so‘ng tez so‘riladi, qon plazmasida Cmax ga 1-2 soatda erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi 42% ni tashkil qiladi (15-76% oralig‘ida). Och qoringa bir martalik 30 mg va 60 mg peroral dapoksetin qabul qilinganda, qon plazmasida moddaning Cmax qiymati mos ravishda 297 ng/ml (1,01 soatda) va 498 ng/ml (1,27 soatda) ga teng bo‘ladi. Yog‘li oziq-ovqat qabul qilish dapoksetinning Cmax ni taxminan 10% ga kamaytiradi va AUC va qon plazmasida Cmax ga erishish vaqtini 12% ga oshiradi. Biroq, dapoksetinning so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi. Bu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli emas. Dapoksetinning 99% dan ortig‘i in vitro sharoitida plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Faol metabolit - dezmetildapoksetin - qon plazmasi oqsillari bilan 98,5% bog‘lanadi. Dapoksetin organizmga tez taqsimlanib, muvozanat holatida o‘rtacha Vd 162 litrni tashkil qiladi. Insonlarda tomir ichiga yuborilganda, boshlang‘ich, oraliq va terminal chiqarilish fazalarida o‘rtacha T1/2 mos ravishda 0,10; 2,19 va 19,3 soatni tashkil qiladi. In vitro tadqiqotlar dapoksetin ko‘plab jigar va buyrak fermentlari, xususan CYP2D6, CYP3A4 va buyraklardagi flavin saqlovchi monoooksigenaza (FMO1) tomonidan metabolizmga uchrashini ko‘rsatadi. Klinik tadqiqotda, 14C-dapoksetinning metabolizmi o‘rganilganda, dapoksetin peroral qabul qilingandan so‘ng, asosan, N-oksidlanish, N-demetilatsiya, naftil guruhi gidroksillanishi, glyukuronidlanish va sulfo guruhining qo‘shilishi orqali faol metabolizmga uchragani kuzatilgan. Peroral qabul qilingandan so‘ng jigar orqali presistemik metabolizm belgilari kuzatilgan. Qon plazmasida aylanib yuruvchi asosiy komponentlar o‘zgarmagan dapoksetin va dapoksetin-N-oksid bo‘lgan. In vitro tadqiqotlarda dapoksetin-N-oksid faol emasligi aniqlangan. Shuningdek, aylanib yuruvchi dapoksetin metabolitlarining umumiy miqdoridan 3% dan kam miqdorda dezmetildapoksetin va didesmetildapoksetin mavjudligi kuzatilgan. In vitro tadqiqotda dezmetildapoksetin faoliyat jihatidan dapoksetin bilan teng, didesmetildapoksetin esa dapoksetindan taxminan ikki barobar kamroq faol ekanligi aniqlangan. Bog‘lanmagan dezmetildapoksetinning ekspozitsiyasi (AUC va Cmax) bog‘lanmagan dapoksetinning mos ravishda 50% va 23% ni tashkil qilgan. Dapoksetin metabolitlari asosan kon‘yugatlar shaklida siydik orqali chiqariladi. Siydikda o‘zgarmagan faol modda aniqlanmaydi. Dapoksetin tez chiqariladi, bu qon plazmasidagi modda konsentratsiyasining dozadan keyin 24 soat o‘tib maksimal darajadan 5% kam bo‘lishi bilan tasdiqlanadi. Kundalik qabul qilishda moddani to‘planishi minimal darajada bo‘ladi. Peroral qabul qilinganda, yakuniy T1/2 taxminan 19 soatni tashkil qiladi.

18 yoshdan 64 yoshgacha bo‘lgan erkaklarda erta eyakulyatsiyani davolash.

Dapoksetin ayollar uchun mo‘ljallanmagan.