Амелотекс®

-

Амелотекс®

meloksikamga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun-atrofi polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (shu jumladan, anamnezda) o‘zlashtira olmaslikning to‘liq yoki qisman birikmasi; me’da yoki o‘n ikki barmoq ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o‘zgarishlari faollashgan bosqichda; faol me’da-ichak qon ketishi; ichakning faollashgan yallig‘lanish kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi); yaqinda sodir bo‘lgan serebrovaskulyar qon ketishi yoki boshqa qon ketishlar; og‘ir jigar yetishmovchiligi; dializ qilinmaydigan bemorlarda og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min); buyrakning progressiv kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giper-kaliemiya; aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; og‘ir nazorat qilinmaydigan yurak yetishmovchiligi; gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari; anamnezda bronxial obstruksiya, rinit; homiladorlik; emizish davri; 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi; to‘g‘ri ichak yoki anusning yallig‘lanish kasalliklari, yaqinda sodir bo‘lgan to‘g‘ri ichak yoki anusdan qon ketish. Ehtiyot choralarini ko‘rish: IBS, surunkali yurak yetishmovchiligi, serebrovaskulyar kasalliklar; dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet; periferik arteriyalar kasalliklari; KK 30 dan 60 ml/min gacha bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi; sil; kuchli osteoporoz; anamnezda GI yarali shikastlanishlar; Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi; uzoq muddat NSYA qo‘llash; og‘ir somatik kasalliklar; peroral GKS (shu jumladan, prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan, varfarin), antiplateletlar (shu jumladan, klopidogrel), selektiv serotonin qayta qabul ingibitorlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); chekish, alkogolizm; keksa yoshdagi bemorlar.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Boshqa NVSPlardan foydalanilganda bo‘lgani kabi, bemor hayoti uchun xavfli bo‘lgan me’da-ichak qon ketishi, yaralar va perforatsiyalar davolash jarayonida istalgan vaqtda paydo bo‘lishi mumkin, bu kabi belgilar yoki anamnezda og‘ir me’da-ichak asoratlari mavjud bo‘lganida ham, bunday belgilar yo‘qligida ham. Ushbu asoratlarning oqibatlari, odatda, keksa yoshdagi bemorlarda jiddiyroq bo‘ladi. Amelotex® preparatini (shuningdek, boshqa NVSPlardan foydalanishda bo‘lgani kabi) me’da-ichak kasalliklari anamneziga ega bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek, antikoagulyant terapiyada bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bunday bemorlarda me’da-ichak eroziya-yarali kasalliklari xavfi ortadi. Bu holatda, shuningdek, past dozada asetilsalitsil kislotasi yoki me’da-ichak xavfini oshiradigan boshqa dorilarni talab qiladigan bemorlarni davolashda himoya qiluvchi dorilar bilan kombinatsiyalangan terapiyani ko‘rib chiqish kerak (masalan, misoprostol yoki proton nasosi ingibitorlari kabi). Me’da-ichak yarasi yoki me’da-ichak qon ketishi paydo bo‘lganda, Amelotex® bilan davolashni to‘xtatish kerak. NVSPlar jiddiy trombotik yurak-qon tomir kasalliklari, miokard infarkti va insult xavfini oshirishi mumkin, bu holatlar o‘limga olib kelishi mumkin. Ushbu xavf NVSPlarni uzoq muddat qo‘llash davomida ortishi mumkin. Yurak-qon tomir kasalliklariga chalingan yoki yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlarda eng katta xavf kuzatilishi mumkin, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, shuningdek, gemodializda bo‘lgan bemorlar. Buyrak funksiyasining kichik yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (ya’ni, agar KK 25 ml/min dan yuqori bo‘lsa) doza kamaytirilishi talab qilinmaydi. Zaiflashgan yoki ozg‘in bemorlar nojo‘ya ta’sirlarni yomonroq o‘tkazishlari mumkin, shuning uchun bunday bemorlar sinchkovlik bilan kuzatilishi kerak. Ehtiyotkorlik (boshqa NVSPlardan foydalanilganda bo‘lgani kabi) buyrak, jigar va yurak funksiyalari buzilishi ehtimoli yuqori bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarni davolashda amal qilinishi kerak. NVSPlarni diuretiklar bilan birgalikda qo‘llash natriy, kaliy va suvning ushlanishiga olib kelishi va diuretiklarning natriyurik ta’siriga ta’sir qilishi mumkin. Natijada, moyil bo‘lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligi yoki gipertenziya belgilari kuchayishi mumkin. Ushbu asoratlar rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarni klinik kuzatish tavsiya etiladi. Teri va shilliq qavatlarida nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishi haqida xabar beruvchi bemorlarga (qichishish, teri toshmalari, eshakemi, fotosensibilizatsiya) alohida e’tibor berilishi kerak. Bunday hollarda Amelotex®ni qo‘llashni to‘xtatish haqida o‘ylash kerak. NVSPlar buyraklarda prostaglandin sintezini ingibirlaydi, ular buyrak perfuziyasini saqlashda ishtirok etadi. NVSPlarni buyrak qon oqimi kamaygan yoki OVKT kamaygan bemorlarda qo‘llash yashirin buyrak yetishmovchiligining dekompensatsiyasiga olib kelishi mumkin. NVSPni bekor qilgandan so‘ng, buyrak funksiyasi odatda tiklanadi. Ushbu reaksiyani rivojlanish xavfi eng yuqori bo‘lgan bemorlar keksa yoshdagi bemorlar; dehidratatsiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom yoki buyrak kasalliklari mavjud bo‘lgan bemorlar; diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek, gemodializga olib keladigan jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan o‘tgan bemorlar. Bunday bemorlarni davolashning boshida diurez va buyrak funksiyasini diqqat bilan kuzatish kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, agar KK 30 ml/min dan yuqori bo‘lsa, dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligini yakuniy bosqichida bo‘lgan, gemodializda bo‘lgan bemorlarda Amelotex® preparati dozasi 7.5 mg/kun dan oshmasligi kerak. Jigar transaminazalari faoliyatining barqaror va sezilarli darajada oshishi va jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining boshqa o‘zgarishlari bo‘lgan bemorlarda preparat bekor qilinishi va aniqlangan laboratoriya o‘zgarishlari kuzatilishi kerak. Kompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi kamaytirilishi shart emas. Diuretiklar va Amelotex®ni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak. Amelotex®, shuningdek, boshqa NVSPlar kabi, yuqumli kasalliklar simptomlarini yashirishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatni qo‘llash bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi, uyquchanlik kabi nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish kerak.

Bir vaqtda meloksikam va boshqa NPS qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. Boshqa NPS (shuningdek, asetilsalitsil kislotasi bilan) bir vaqtda qo'llanilganda eroziv-yarali shikastlanishlar va OITSdan qon ketish xavfi ortadi. Antigipertenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, APF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda, vazodilatirlovchi xususiyatlarga ega prostaglandinlarni inhibe qilish tufayli ularning samaradorligi pasayishi mumkin. NPS va angiotenzin II retseptor antagonistlari (shuningdek, APF ingibitorlari) glomerulyar filtratsiyani pasayishini kuchaytiradi. Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlarda bu o'tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Litii preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda litii kumulyatsiyasi, uning buyrak eksskretsiyasini pasayishi va toksik ta'sirini oshishi mumkin (zarurat bo'lganda bunday kombinatsiyalangan davolashda litii kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi). Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanilganda, NPS uning kanalik sekretsiyasini kamaytirishi va natijada metotreksatning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi, uning qon yaratish tizimiga bo'lgan yon ta'sirini kuchaytirishi mumkin (anemiya va leykopeniya xavfi mavjudligi sababli, qon tahlilini muntazam nazorat qilish ko'rsatiladi). Shu sababli, yuqori dozadagi metotreksat (haftasiga 15 mg dan ko'p) oladigan bemorlarda NPS bir vaqtda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. Metotreksat va NPS bir vaqtda qo'llanilganda, ayniqsa, buyrak faoliyatining buzilishlari bo'lgan bemorlarda, xavf mavjud. Zarurat tug'ilganda, qon formulasi va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, agar NPS va metotreksat bir vaqtda 3 kun davomida qo'llansa, chunki metotreksatning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi va natijada toksik ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin. Meloksikamning metotreksatning 15 mg haftalik dozasiga bo'lgan farmakokinetikasiga ta'siri sezilmagan bo'lsa-da, metotreksatning gematologik toksikligi NPS bilan birgalikda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Diuretiklar va tsiklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda o'tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanish xavfi ortadi. Ameloteks® va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda etarli rehidratatsiya saqlanishi kerak. Davolanish boshlanishidan oldin buyrak faoliyatini tekshirish zarur. NPS, buyrak prostaglandinlariga ta'sir qilishi orqali, tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Ichki kontratseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning samaradorligi pasayishi mumkin. Antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin) va trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi ortadi (qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur). Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda meloksikamning chiqarilishi kuchayadi (qarang "Dozani oshirib yuborish" bo'limi). Selektiv serotonin qayta olish ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda OITS qon ketish xavfi ortadi. Og'zaki gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda meloksikam ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu gipoglikemiya xavfini oshiradi.

Yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparat (NPVS). Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanishga qarshi ta’siri COX-2 fermenti faolligining susayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu ferment yallig‘lanish zonalarida prostaglandinlar biosintezida ishtirok etadi. Meloksikam COX-1 ga kamroq ta’sir ko‘rsatadi, bu ferment me’da-ichak trakti shilliq qavatini himoya qiluvchi prostaglandinlar sintezida va buyraklardagi qon oqimini boshqarishda ishtirok etadi. Yallig‘lanish zonasida prostaglandinlar sintezini oshqozon yoki buyraklardagi sintezga nisbatan ko‘proq darajada bostiradi, bu COX-2 ni nisbatan selektiv ingibirlay olishi bilan bog‘liq.

Soʻrilish: Meloksikamning absolyut biokirishimliligi 89% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida barqaror holatdagi Cmax ga taxminan 5 soatda erishiladi. Bir martalik qabul qilinganda plazmadagi oʻrtacha Cmax 5-6 soatda erishiladi. Ichga 7.5 va 15 mg dozalarda qabul qilinganda meloksikamning konsentratsiyasi dozaga mutanosibdir. Barqaror holat (Css) 3-5 kun ichida erishiladi. 15 mg dozada kuniga 1 martalik qabulda meloksikamning Cmin va Cmax orasidagi farq kichik boʻlib, mos ravishda 0.8-2.1 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish: Qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanishi 99% dan yuqori. Meloksikam gistogematik toʻsiqlardan oʻtadi va sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi Cmax ning 50% ga yetadi. Vd past boʻlib, oʻrtacha 11 l ni tashkil qiladi, shaxsiy oʻzgaruvchanlik esa 30-40%. Metabolizm: Meloksikam jigarda deyarli toʻliq metabolizmga uchraydi va farmakologik jihatdan nofaol 4 ta hosila hosil qiladi. Asosiy metabolit – 5'-karboksimeloksikam boʻlib, dozadan 60% ni tashkil qiladi va oʻrtacha metabolit – 5'-gidroksimetilmeloksikam (9%) oksidlanishi natijasida hosil boʻladi. In vitro tadqiqotlar bu metabolik oʻzgarishda asosiy rolni CYP2C9 izofermenti oʻynashini, CYP3A4 esa qoʻshimcha rolga ega ekanligini koʻrsatgan. Qolgan ikkita metabolit (dozadan mos ravishda 16% va 4%) peroksidaza yordamida hosil boʻladi, bu fermentning faolligi shaxsiy oʻzgaruvchan boʻlishi mumkin. Chiqarilishi: Ichak va buyraklar orqali teng miqdorda, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichak orqali oʻzgarmagan holda kunlik dozadan 5% dan kam miqdorda chiqariladi, siydikda esa faqat iz miqdorlarida aniqlanadi. Meloksikamning T1/2 15-20 soatni tashkil qiladi, oʻrtacha plazma klirensi 8 ml/min ni tashkil qiladi. Maxsus klinik holatlar: Jigar yetishmovchiligi, shuningdek, yengil va oʻrta darajadagi buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli taʼsir koʻrsatmaydi. Terminal buyrak yetishmovchiligi holatlarida Vd oshishi erkin meloksikamning yuqori konsentratsiyalariga olib kelishi mumkin, shuning uchun ushbu bemorlarda kunlik doza 7.5 mg dan oshmasligi kerak. Keksalarda (65 yoshdan katta) barqaror holatdagi oʻrtacha plazma klirensi yosh bemorlarga qaraganda biroz pastroq.

Rektal qo‘llash. Suppozitoriyani konturli qadoqdan chiqarib, to‘g‘ri ichakka chuqur kiritiladi. Suppozitoriyadan foydalanishdan oldin ichakni bo‘shatish tavsiya etiladi. Tavsiya etilgan dozalash rejimi: rektal supozitoriyalar sutkada 1 marta 7.5 mg dozada qo‘llaniladi. Og‘ir hollarda 15 mg dozali supozitoriyalardan foydalanish mumkin. Revmatoyid artrit: 15 mg/sut. Terapevtik samaraga qarab, doza 7.5 mg/sutkaga kamaytirilishi mumkin. Osteoartroz: 7.5 mg/sut. Zarur bo‘lganda doza 15 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin. Ankiloziruvchi spondilit: 15 mg/sut. Terapevtik samara asosida doza 7.5 mg/sutkagacha kamaytirilishi mumkin. Meloksikam tabletkalar, supozitoriyalar, suspenziyalar va in‘yektsiyalar shaklida birgalikda qo‘llanilganda, umumiy sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak. Preparatni rektal qo‘llash qisqa muddatda amalga oshirilishi kerak, mahalliy toksiklik va preparatning tizimli ta‘siri bilan bog‘liq xavflarni hisobga olgan holda. O‘smirlar uchun maksimal sutkalik doza 0.25 mg/kg ni tashkil etadi, lekin 15 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Yon ta‘sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan hamda gemodializda bo‘lgan bemorlarda doza 7.5 mg/sutkadan oshmasligi kerak.

Аmelotex® preparatini homiladorlik davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. NPVlarni homilador ayollar 20-haftadan keyin qabul qilishi kam suvlik va/yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda buyrak patologiyasi (neonatal buyrak disfunktsiyasi) rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ma’lumki, NPVlar ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun Аmelotex® preparatini emizish davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Siklooksigenaza/prostaglandin sintezini ingibitsiya qiluvchi vosita sifatida Аmelotex® fertilitetga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Meloksikam ovulyatsiyani kechiktirishi mumkin. Shu sababli, bepushtlik sababini aniqlayotgan ayollarga Аmelotex® qabul qilishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi holatida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, dializ qilinmaydigan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas (KK 30 ml/min dan kam); progressiv buyrak kasalliklari, jumladan, tasdiqlangan giperkaliemiya holatlarida. KK 60 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: ongning buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og‘riq, me’da-ichak qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasning to‘xtashi, asistoliya. Davolash: maxsus antidot mavjud emas; simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Kolestiramin preparatni organizmdan chiqarilishini tezlashtiradi. Preparat qon oqsillari bilan yuqori darajada bog‘langanligi sababli majburiy diurez va gemodializ kam samaralidir.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Osteoartroz; revmatoid artrit; ankilozlovchi spondiloartrit (Behterev kasalligi); boshqa yallig'lanishli va degenerativ bo'g'im kasalliklari. Dori vositasi simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, lekin kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Yaroqlik muddati - 3 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.