Амизолид

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Амизолид

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Ambazonga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Linezolid qo‘llash fonida diareya rivojlanganida, turli og‘irlik darajasidagi psevdomembranoz kolit rivojlanish xavfini hisobga olish kerak. Davolanish jarayonida qon ketishi xavfi yuqori bo‘lgan, anamnezida mielosupressiya bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, gemoglobin darajasini, trombotsitlar sonini yoki ularning funksional xususiyatlarini kamaytiruvchi dorilarni bir vaqtda qo‘llagan bemorlarda, shuningdek, linezolidni 2 haftadan ko‘proq muddatda qabul qilgan bemorlarda klinik qon tahlilini o‘tkazish kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Linezolid o'z-o'zidan selektiv bo'lmagan reversiv MAO ingibitori sifatida, ba'zi hollarda pseudoefedrin va fenilpropanolaminning pressor ta'sirini o'rtacha reversiv kuchaytirishi mumkin. Buni hisobga olib, adrenergik preparatlarni (jumladan, dopamin va uning agonistlarini) bir vaqtda qo'llashda boshlang'ich dozalarni pasaytirish va keyinchalik dozalarni titrlash orqali moslashish tavsiya etiladi.

Farmakologik ta'siri

Mikrobga qarshi vosita, oksazolidinonlar sinfiga mansub. Ta’sir mexanizmi bakteriyalarda oqsil sintezini selektiv ravishda ingibirlay olish qobiliyatiga asoslangan. Linezolid bakterial ribosomalar bilan bog‘lanib, oqsil sintezi jarayonida 70S funktsional boshlang‘ich kompleksining hosil bo‘lishini oldini oladi. Aerob grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (glikopeptidga chidamli shtammlar jumlasidan), Enterococcus faecium (glikopeptidga chidamli shtammlar jumlasidan), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli shtammlar jumlasidan), Staphylococcus aureus (glikopeptidlarga o‘rtacha sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli shtammlar jumlasidan), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga chidamli shtammlar jumlasidan), Streptococcus spp. (C va G guruh streptokokklari), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; aerob grammanfiy bakteriyalar: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerob grammusbat bakteriyalar: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (shu jumladan Peptostreptococcus anaerobius); anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. ga nisbatan kamroq faol. Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ga nisbatan faol emas. Linezolid va aminoglikozidlar, beta-laktam antibiotiklari, foliy kislotasi antagonistlari, glikopeptidlar, linkozamidlar, xinolonlar, rifamitsinlar, streptograminlar, tetratsiklinlar va xloramfenikol o‘rtasida o‘zaro chidamlilik kuzatilmagan, chunki linezolidning ta’sir mexanizmi ushbu antibakterial preparatlarning ta’sir mexanizmidan farq qiladi. Linezolidga chidamlilik 23S ribosomal RNKning ko‘p bosqichli mutatsiyasi orqali sekin rivojlanadi va uning chastotasi 1×10⁻⁹ dan 1×10⁻¹¹ gacha.

Farmakokinetika

Linezolid yaxshi perfuziya qilinadigan to‘qimalarda tez taqsimlanadi. Sog‘lom ko‘ngillilarda Css ga erishilganda Vd o‘rtacha 40-50 l ni tashkil qiladi. Linezolidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 31% ni tashkil qiladi va uning qon kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Tadqiqotlarda P450 sitoxromining izofermentlari linezolid metabolizmida ishtirok etmasligi aniqlangan. Shuningdek, linezolid klinik ahamiyatli sitoxrom P450 izofermentlari (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) faolligini ingibitsiya qilmaydi. Metabolik oksidlanish natijasida 2 ta nofaol metabolit - gidroksietilglyitsin (insonlarda asosiy metabolit bo‘lib, fermentatsiyalanmagan jarayon natijasida hosil bo‘ladi) va aminoetoksisirka kislotasi (kamroq miqdorda hosil bo‘ladi) shakllanadi. Boshqa nofaol metabolitlar ham tavsiflangan. Linezolid asosan siydik orqali gidroksietilglyitsin (40%), aminoetoksisirka kislotasi (10%) va o‘zgarmagan preparat (30-35%) shaklida chiqariladi. Gidroksietilglyitsin (6%) va aminoetoksisirka kislotasi (3%) najas bilan chiqariladi. O‘zgarmagan preparat deyarli najas bilan chiqarilmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Anaerob va aerob gram-musbat mikroorganizmlarga sezgir bo‘lgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash (bakteremiya bilan kechadigan infeksiyalarni o‘z ichiga oladi): kasalxona tashqarisidagi pnevmoniya; kasalxona pnevmoniyasi; teri va yumshoq to‘qima infeksiyalari; Enterococcus spp. tomonidan chaqirilgan infeksiyalar (jumladan, vankomitsinga rezistent Enterococcus faecalis va Enterococcus faecium shtammlari). Gram-manfiy mikroorganizmlar tomonidan tasdiqlangan yoki gumon qilingan infeksiyalar (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Homilador ayollarda linеzolid qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat ostidagi tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Linеzolid homiladorlikda faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ortiq bo‘lganda qo‘llanilishi mumkin. Linеzolidning ko‘krak sutiga ajralishi noma’lum, shuning uchun emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Амизолид

18+