Амелотекс®

-

Амелотекс®

yuqori sezuvchanlik: faol modda yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi; bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun-atrofi polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (shu jumladan, anamnezda) o‘zlashtira olmaslikning to‘liq yoki qisman birikmasi; me’da yoki o‘n ikki barmoq ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o‘zgarishlari; faol me’da-ichak qon ketishi; ichakning yallig‘lanish kasalliklari (noaniq yarali kolit, Kron kasalligi); serebrovaskulyar qon ketish yoki boshqa qon ketishlar; og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi; dializ qilinmaydigan bemorlarda og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min); buyrakning progressiv kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giper-kaliemiya; homiladorlik; emizish davri; 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi. Ehtiyot choralarini ko‘rish: Amelotex® noxush ta’sirlarni kamaytirish uchun minimal samarali dozada va eng qisqa davomiylikda qo‘llanishi kerak, quyidagi holatlarda: IBS, serebrovaskulyar kasalliklar, qon aylanishi sustlashgan yurak yetishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, KK 60 ml/min dan past, anamnezda GI yarali shikastlanishlar, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi, uzoq muddat NSYA qo‘llash, og‘ir somatik kasalliklar, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda (masalan, varfarin), antiplateletlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul ingibitorlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), alkogolni tez-tez iste’mol qilish, keksa yoshdagi bemorlar.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Ameloteks® qo‘llashda (boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQV) kabi) me’da-ichak qon ketishi, yaralar va perforatsiyalar, hayot uchun xavfli bo‘lgan asoratlar davolash davomida har qanday vaqtda paydo bo‘lishi mumkin, bu ogohlantiruvchi simptomlar yoki anamnezdagi jiddiy me’da-ichak asoratlari mavjudligida, shuningdek, bu belgilar bo‘lmagan holatlarda ham yuz berishi mumkin. Ushbu asoratlarning oqibatlari qariyalar orasida, odatda, jiddiyroq kechadi. Ameloteks® preparatini (shuningdek, boshqa NYAQV kabi) qo‘llashda me’da-ichak trakti kasalliklari anamnezida bo‘lgan, qariyalar, shuningdek, antikoagulyant terapiyani oluvchi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bunday bemorlarda me’da-ichak trakti eroziyasi va yarasi kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori. Ushbu holatlarda, shuningdek, past doza asetilsalitsil kislotasi yoki me’da-ichak trakti uchun xavfini oshiradigan boshqa dorilarni qo‘llashni talab qiladigan bemorlarni davolashda himoya qiluvchi dorilar (masalan, mizoprostol yoki proton nasosi ingibitorlari) bilan kombinatsiyalangan terapiyani ko‘rib chiqish kerak. Me’da-ichak yarasi yoki me’da-ichak qon ketishi paydo bo‘lganda Ameloteks® bilan davolashni to‘xtatish kerak. Terining va shilliq pardalarning nojo‘ya ta’sirlar (qichishish, toshma, eshakemi, fotosensibilizatsiya) haqida xabar bergan bemorlarga alohida e’tibor qaratish kerak. Bunday holatlarda Ameloteks® preparatini qo‘llashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish lozim. NYAQVlar buyraklarda buyrak perfuziyasini saqlab turishda ishtirok etuvchi prostaglandinlar sintezini ingibirlaydi. NYAQVlarni buyrak qon oqimi kamaygan yoki umumiy qon hajmi (OQH) kamaygan bemorlarga qo‘llash yashirin buyrak yetishmovchiligini dekompensatsiyalashga olib kelishi mumkin. NYAQVlarni bekor qilgandan keyin buyrak funksiyasi odatda tiklanadi. Ushbu reaksiyaning rivojlanish xavfi qariyalar, degidratatsiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar, diuretiklar, AAF (angiotenzin aylantiruvchi ferment) ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek, gipovolemiya keltirib chiqargan jiddiy jarrohlik amaliyotlarini o‘tkazgan bemorlarda yuqori bo‘ladi. Bunday bemorlarda davolash boshida diurez va buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, agar KK (kreatinin klirensi) > 30 ml/min bo‘lsa, dozani tuzatish talab etilmaydi. Gemodializda bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Ameloteks® preparatining sutkalik dozalari 7,5 mg dan oshmasligi kerak. Jigar transaminazlarining faoliyati barqaror va sezilarli oshishi va jigar funksiyasining boshqa ko‘rsatkichlarining o‘zgarishlarida preparatni bekor qilish va aniqlangan laborator o‘zgarishlarni kuzatish kerak. Kompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini kamaytirish talab qilinmaydi. Diuretik vositalar va Ameloteks® ni bir vaqtda qabul qiladigan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilishlari kerak. Ameloteks®, boshqa NYAQVlar kabi, infeksion kasalliklarning simptomlarini niqoblab qo‘yishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: Preparat qo‘llanganda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish va yuqori darajada diqqatni jamlashni talab qiladigan mashina va mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish kerak.

Bir vaqtda meloksikam va boshqa NPS qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. Boshqa NPS (shuningdek, asetilsalitsil kislotasi bilan) bir vaqtda qo'llanilganda eroziv-yarali shikastlanishlar va OITSdan qon ketish xavfi ortadi. Antigipertenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, APF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda, vazodilatirlovchi xususiyatlarga ega prostaglandinlarni inhibe qilish tufayli ularning samaradorligi pasayishi mumkin. NPS va angiotenzin II retseptor antagonistlari (shuningdek, APF ingibitorlari) glomerulyar filtratsiyani pasayishini kuchaytiradi. Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlarda bu o'tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Litii preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda litii kumulyatsiyasi, uning buyrak eksskretsiyasini pasayishi va toksik ta'sirini oshishi mumkin (zarurat bo'lganda bunday kombinatsiyalangan davolashda litii kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi). Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanilganda, NPS uning kanalik sekretsiyasini kamaytirishi va natijada metotreksatning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi, uning qon yaratish tizimiga bo'lgan yon ta'sirini kuchaytirishi mumkin (anemiya va leykopeniya xavfi mavjudligi sababli, qon tahlilini muntazam nazorat qilish ko'rsatiladi). Shu sababli, yuqori dozadagi metotreksat (haftasiga 15 mg dan ko'p) oladigan bemorlarda NPS bir vaqtda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. Metotreksat va NPS bir vaqtda qo'llanilganda, ayniqsa, buyrak faoliyatining buzilishlari bo'lgan bemorlarda, xavf mavjud. Zarurat tug'ilganda, qon formulasi va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, agar NPS va metotreksat bir vaqtda 3 kun davomida qo'llansa, chunki metotreksatning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi va natijada toksik ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin. Meloksikamning metotreksatning 15 mg haftalik dozasiga bo'lgan farmakokinetikasiga ta'siri sezilmagan bo'lsa-da, metotreksatning gematologik toksikligi NPS bilan birgalikda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Diuretiklar va tsiklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda o'tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanish xavfi ortadi. Ameloteks® va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda etarli rehidratatsiya saqlanishi kerak. Davolanish boshlanishidan oldin buyrak faoliyatini tekshirish zarur. NPS, buyrak prostaglandinlariga ta'sir qilishi orqali, tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Ichki kontratseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning samaradorligi pasayishi mumkin. Antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin) va trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi ortadi (qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur). Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda meloksikamning chiqarilishi kuchayadi (qarang "Dozani oshirib yuborish" bo'limi). Selektiv serotonin qayta olish ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda OITS qon ketish xavfi ortadi. Og'zaki gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda meloksikam ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu gipoglikemiya xavfini oshiradi.

Yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparat (NPVS). Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanishga qarshi ta’siri yallig‘lanish zonasida prostaglandinlar biosintezida ishtirok etuvchi COX-2 fermenti faolligini susaytirishi bilan bog‘liq. Meloksikam COX-1 fermentiga kamroq ta’sir ko‘rsatadi, bu ferment oshqozon-ichak trakti shilliq qavatini himoya qilishda va buyraklar qon oqimini boshqarishda muhim rol o‘ynaydi. Yallig‘lanish joyida prostaglandinlar sintezini oshqozon shilliq qavati yoki buyraklardagi sintezga qaraganda ko‘proq bostiradi, bu COX-2 ni nisbatan selektiv ingibirlanishi bilan bog‘liq. Meloksikam enol kislotasi hosilasi bo‘lgan oksikamlar sinfiga kiradi. "Xondroneytrol" preparat sifatida, xaftaga to‘qimaga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi va bo‘g‘im xaftasidagi xondrotsitlar tomonidan proteoglikan sinteziga ta’sir qilmaydi.

Soʻrilish: Meloksikamning absolyut biokirishimliligi 89% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida barqaror holatdagi Cmax ga taxminan 5 soatda erishiladi. Bir martalik qabul qilinganda plazmadagi oʻrtacha Cmax 5-6 soatda erishiladi. Ichga 7.5 va 15 mg dozalarda qabul qilinganda meloksikamning konsentratsiyasi dozaga mutanosibdir. Barqaror holat (Css) 3-5 kun ichida erishiladi. 15 mg dozada kuniga 1 martalik qabulda meloksikamning Cmin va Cmax orasidagi farq kichik boʻlib, mos ravishda 0.8-2.1 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish: Qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanishi 99% dan yuqori. Meloksikam gistogematik toʻsiqlardan oʻtadi va sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi Cmax ning 50% ga yetadi. Vd past boʻlib, oʻrtacha 11 l ni tashkil qiladi, shaxsiy oʻzgaruvchanlik esa 30-40%. Metabolizm: Meloksikam jigarda deyarli toʻliq metabolizmga uchraydi va farmakologik jihatdan nofaol 4 ta hosila hosil qiladi. Asosiy metabolit – 5'-karboksimeloksikam boʻlib, dozadan 60% ni tashkil qiladi va oʻrtacha metabolit – 5'-gidroksimetilmeloksikam (9%) oksidlanishi natijasida hosil boʻladi. In vitro tadqiqotlar bu metabolik oʻzgarishda asosiy rolni CYP2C9 izofermenti oʻynashini, CYP3A4 esa qoʻshimcha rolga ega ekanligini koʻrsatgan. Qolgan ikkita metabolit (dozadan mos ravishda 16% va 4%) peroksidaza yordamida hosil boʻladi, bu fermentning faolligi shaxsiy oʻzgaruvchan boʻlishi mumkin. Chiqarilishi: Ichak va buyraklar orqali teng miqdorda, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichak orqali oʻzgarmagan holda kunlik dozadan 5% dan kam miqdorda chiqariladi, siydikda esa faqat iz miqdorlarida aniqlanadi. Meloksikamning T1/2 15-20 soatni tashkil qiladi, oʻrtacha plazma klirensi 8 ml/min ni tashkil qiladi. Maxsus klinik holatlar: Jigar yetishmovchiligi, shuningdek, yengil va oʻrta darajadagi buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli taʼsir koʻrsatmaydi. Terminal buyrak yetishmovchiligi holatlarida Vd oshishi erkin meloksikamning yuqori konsentratsiyalariga olib kelishi mumkin, shuning uchun ushbu bemorlarda kunlik doza 7.5 mg dan oshmasligi kerak. Keksalarda (65 yoshdan katta) barqaror holatdagi oʻrtacha plazma klirensi yosh bemorlarga qaraganda biroz pastroq.

Tabletkalar Ovqat vaqtida og‘iz orqali kuniga 1 marta qabul qilinadi. Revmatoyid artritda tavsiya etilgan doz rejimi - 15 mg/sutka. Davolash ta‘siriga qarab doza 7,5 mg/sutkaga kamaytirilishi mumkin. Osteoartrozda - 7,5 mg/sutka. Agar ta‘sir yetarli bo‘lmasa, dozani 15 mg/sutkaga oshirish mumkin. Ankilozlovchi spondiloartritda - 15 mg/sutka. Maksimal sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak. Yon ta‘sirlar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, shuningdek gemodializda bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozasi 7,5 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Mushak ichiga in‘ektsiya uchun eritma Mushak ichiga chuqur kiritiladi. Doza kuniga 1 marta 7,5-15 mg ni tashkil qiladi. Yon ta‘sirlar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda boshlang‘ich doza 7,5 mg/sutka. Maksimal sutkalik doza - 15 mg. Buyrak funktsiyasi biroz yoki o‘rtacha buzilgan bemorlarda (KK > 25 ml/min), shuningdek, klinik jihatdan barqaror jigar sirrozi bo‘lganlarda dozani tuzatish kerak emas. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda maksimal doza 7,5 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Rektal suppozitoriyalar Rektal yo‘l bilan qo‘llaniladi. Konturli qadoqdan suppozitoriyani chiqarib, to‘g‘ri ichakka chuqur kiritiladi. Suppozitoriy qo‘llashdan oldin ichakni bo‘shatish tavsiya etiladi. Tavsiya etilgan doz rejimi: Rektal suppozitoriyalar kuniga 1 marta 7,5 mg dozada qo‘llaniladi. Og‘irroq hollarda 15 mg dozadagi suppozitoriyalarni qo‘llash mumkin. Maksimal sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak. Revmatoyid artrit: 15 mg/sutka. Davolash ta‘siriga qarab doza 7,5 mg/sutkaga kamaytirilishi mumkin. Osteoartroz: 7,5 mg/sutka. Zarurat bo‘lsa, dozani 15 mg/sutkaga oshirish mumkin. Ankilozlovchi spondilit: 15 mg/sutka. Davolash ta‘siriga qarab doza 7,5 mg/sutkaga kamaytirilishi mumkin. Rektal preparatni iloji boricha qisqa muddat davomida qabul qilish kerak, chunki lokal toksiklik xavfi va preparatning tizimli ta‘siriga bog‘liq xavf birikishi mumkin. Yon ta‘sirlar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, shuningdek gemodializda bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozasi 7,5 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Kombinatsiyalangan qo‘llash Meloksikamning tabletka, rektal suppozitoriylar, mushak ichiga in‘ektsiya uchun eritma va boshqa dori shakllari sifatida qo‘llangan maksimal sutkalik dozasi 15 mg dan oshmasligi kerak.

Аmelotex® preparatini homiladorlik va emizish davrida (ko‘krak suti bilan boqish davrida) qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Prostaglandinlar sintezini bostirish homiladorlik jarayoni va homila rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. NPVlar ko‘krak sutiga o‘tishi ma’lum, shuning uchun Аmelotex® emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Meloksikam va boshqa prostaglandin sintezini bloklovchi preparatlar fertilitetga ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun bu preparat homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi holatida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Dializ qilinmaydigan bemorlarda (KK <30 ml/min) og‘ir buyrak yetishmovchiligida va progressiv buyrak kasalliklarida, jumladan, tasdiqlangan giperkaliemiya holatlarida preparatni qo‘llash mumkin emas. KK 60 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. KK 30 ml/min dan yuqori bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza rejimini tuzatish talab etiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida va gemodializda bo‘lgan bemorlar uchun sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: ongning buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og‘riq, me’da-ichak qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasning to‘xtashi, asistoliya. Davolash: maxsus antidot mavjud emas; simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Kolestiramin preparatni organizmdan chiqarilishini tezlashtiradi. Preparat qon oqsillari bilan yuqori darajada bog‘langanligi sababli majburiy diurez va gemodializ kam samaralidir.

Tabletkalarni quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak; yaroqlilik muddati - 5 yil. Mushak ichiga yuborish uchun eritmani yorug‘likdan himoyalangan joyda, 8-25°C haroratda saqlash kerak. Muzlatkichda saqlamang; yaroqlilik muddati - 4 yil. To‘g‘ri ichak uchun shamlarni quruq joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak; yaroqlilik muddati - 2 yil. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak.

Osteoartroz; revmatoid artrit; ankilozlovchi spondiloartrit (Behterev kasalligi); boshqa yallig'lanishli va degenerativ bo'g'im kasalliklari. Dori vositasi simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, lekin kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.