Аминофиллин-Эском

-

Аминофиллин-Эском

O‘ta yuqori yoki past arterial bosim, taxiaritmiya, faol bosqichdagi me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, yuqori kislotali gastrit, jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi, epilepsiya, gemorragik insult, ko‘zning to‘r pardasiga qon quyilishi, bolalarda efedrin bilan bir vaqtda qo‘llash, 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (uzoq ta’sir qiluvchi peroral shakllar uchun 12 yoshgacha), aminofillin va teofillinga yuqori sezuvchanlik.

Qarshi ko‘rsatma: bolalar (3 yoshgacha, uzaytirilgan peroral shakllar uchun - 12 yoshgacha). Bolalarda rektal qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir koronar yetishmovchilik (o‘tkir miokard infarkti, stenokardiya), keng tarqalgan ateroskleroz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tez-tez uchraydigan qorincha ekstrasistoliyasi, yuqori tutqanoq tayyorligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, me’da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi (anamnezda), yaqinda oshqozon-ichak trakti qon ketishi, nazoratsiz gipoterioz (kumulatsiya ehtimoli) yoki tireotoksikoz, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezi gipertrofiyasi, keksa bemorlar, bolalarda (ayniqsa, ichga qabul qilinganda) ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Aminofillin dozasini yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasining buzilishi, surunkali alkogolizm, isitma, O‘RVI holatlarida tuzatish talab qilinishi mumkin. Keksalarda dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin. Aminofillin preparatini boshqa shaklga almashtirganda klinik kuzatuv va qonda teofillin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Aminofillin ni ksantin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Davolash davrida ksantin hosilalarini o‘z ichiga olgan ovqatlardan saqlanish kerak (kuchli kofe, choy). Antikoagulyantlar, boshqa teofillin yoki purin hosilalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Aminofillin ni glyukoza eritmasi bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Bolalarda rektal qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ta'sir o'zaro kuchayadi; beta-adrenoblokatorlar va lit preparatlari bilan - ta'sir o'zaro kamayadi. Aminofillin ta'sirining intensivligi (uning klirensini oshishi natijasida) fenobarbital, rifampitsin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin, shuningdek chekuvchilar bilan bir vaqtda qo'llanilganda kamayishi mumkin. Aminofillin ta'sirining intensivligi (uning klirensini kamayishi natijasida) makrolidlar guruhi antibiotiklari, linkomitsin, xinolonlar, allopurinol, beta-adrenoblokatorlar, tsimetidin, disulfiram, fluvoksamin, ichki qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar, izoprenalin, viloksazin va grippga qarshi emlash bilan bir vaqtda qo'llanilganda oshishi mumkin. Ksantin hosilalari β2-adrenoretseptor stimulyatorlari, kortikosteroidlar va diuretiklar ta'sirida kelib chiqqan gipokaliemiyani kuchaytirishi mumkin. Diareyaga qarshi dorilar va enterosorbentlar aminofillin so'rilishini kamaytiradi. Farmatsevtik jihatdan kislota eritmalar bilan mos emas.

Bronxolitik vosita, fosfodiesteraza (FDE) ingibitori. Teofillin etilendiamin tuzi shaklida bo‘lib, bu uning eruvchanligini yaxshilaydi va so‘rilishini oshiradi. Nafas yo‘llari va o‘pka tomirlarining silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri ta’sir qilib, ularni bo‘shashtirish orqali bronxodilatatsion ta’sir ko‘rsatadi. Bu ta’sir FDE ning o‘ziga xos izofermentlarining faolligini tanlab bostirish bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin, bu hujayra ichidagi tsiklik AMP kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. In vitro tadqiqotlar III va IV tip izofermentlar asosiy rol o‘ynashi mumkinligini ko‘rsatadi. Ushbu izofermentlar faolligining bostirilishi aminofillin (teofillin) ning ba’zi nojo‘ya ta’sirlarini, jumladan, qusish, arterial gipotenziya va taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin. Adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi, bu bronxlarga ta’sir qilish omillaridan biri bo‘lishi mumkin. Nafas yo‘llarining giperreaktivligini kamaytiradi, bu allergenlarni nafas orqali qabul qilishning kech fazasida kuzatiladi, ammo bu ta’sirning mexanizmi FDE ingibitsiyasiga yoki adenozin ta’sirining bloklanishiga bog‘liq emas. Aminofillin periferik qondagi T-supressorlar soni va faolligini oshirishi mumkin. Mukotsiliyer klirensni yaxshilaydi, diafragma qisqarishini rag‘batlantiradi, nafas va qovurg‘alararo mushaklar faoliyatini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag‘batlantiradi, uni karbonat angidridga sezgir qiladi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi. Bu nafas olishni normallashtirib, qonning kislorod bilan to‘yinishi va karbonat angidrid darajasining pasayishiga olib keladi. O‘pkada gipokaliyemiya sharoitida ventilyatsiyani kuchaytiradi. Yurak faoliyatiga stimulyatsion ta’sir ko‘rsatadi, yurak qisqarish kuchi va tezligini oshiradi, koronar qon oqimini oshiradi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomir tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari). Periferik venodilatatsion ta’sir ko‘rsatadi, o‘pka qon aylanishining qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi, o‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi. Jigar tashqarisidagi safro yo‘llarini kengaytiradi. Mast hujayra membranalarini barqarorlashtiradi, allergik reaksiyalar mediatorlarining ajralishini to‘xtatadi. Trombotsitlar agregatsiyasini (trombotsitlar faollashuv faktori va PgE2α ni bostiradi) sekinlashtiradi, eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromboz paydo bo‘lishini kamaytiradi va mikrotsirkulyatsiyani normallashtiradi. Tokolitik ta’sir ko‘rsatadi, oshqozon shirasi kislotaliligini oshiradi. Yuqori dozada epileptogen ta’sirga ega.

Organizmda aminofillin fiziologik pH qiymatlarida metabolizmga uchrab, erkin teofillin ajralib chiqadi. Bronxodilatatsiya xususiyatlari plazmada teofillin konsentratsiyasi 10-20 mkg/ml bo'lganda namoyon bo'ladi. 20 mkg/ml dan yuqori konsentratsiya toksik hisoblanadi. Nafas markaziga qo'zg'atuvchi ta'sir 5-10 mkg/ml konsentratsiyalarda kuzatiladi. Teofillinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 40% ni tashkil qiladi; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va kasallikka uchragan kattalarda bog'lanish kamayadi. Kattalarda plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 60%, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 36%, jigar sirrozi bilan kasallanganlarda esa 36% ni tashkil qiladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi (bola qoni zardobidagi konsentratsiya ona qonidan bir oz yuqori). Ko'krak suti orqali ajraladi. Teofillin jigar sitoxrom P450 fermentlarining bir nechta izofermentlari yordamida metabolizmga uchraydi, eng muhim izoferment CYP1A2 hisoblanadi. Metabolizm jarayonida 1,3-dimetilmochevina kislotasi, 1-metilmochevina kislotasi va 3-metilksantin hosil bo'ladi. Ushbu metabolitlar siydik orqali chiqariladi. Kattalarda o'zgarmagan holda 10% ajraladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda ko'p qismi kofein shaklida chiqariladi (uning keyingi metabolizmi yo'llari yetilmaganligi sababli), o'zgarmagan holda esa 50% ajraladi. Teofillinning jigar metabolizmiga individual tezlikdagi sezilarli farqlar uning klirensi, plazmadagi konsentratsiyasi va yarim parchalanish davri qiymatlarining o'zgaruvchanligiga sabab bo'ladi. Jigar metabolizmiga yosh, tamaki chekish odati, dieta, kasalliklar va qo'shimcha dori-darmon terapiyasi kabi omillar ta'sir qiladi. Teofillinning T1/2 vaqti boshqa organlar va tizimlarida patologik o'zgarishlarsiz bronxial astma bilan og'rigan chekmaydigan bemorlarda 6-12 soatni, chekuvchilarda 4-5 soatni, bolalarda 1-5 soatni, yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda 10-45 soatni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi va yurak yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda teofillinning T1/2 vaqti oshadi. Yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasining buzilishi, surunkali alkogolizm, o'pka shishi, XO'PBL holatlarda klirens kamayadi. Etilendiamin teofillinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Parenteral qo‘llash uchun: astmatik status (qo‘shimcha terapiya), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda apnoe, ishemik turdagi miya qon aylanishining buzilishi (kompleks terapiya tarkibida), chap qorinchadan yetishmovchilik bronxospazm va Cheyne-Stokes nafas olish buzilishi bilan, buyrak genezidagi shish sindromi (kompleks terapiya tarkibida); o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida). Ichga qabul qilish uchun: turli genezdagi bronxoobstruktiv sindrom (jumladan, bronxial astma, XOBL, shu jumladan o‘pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit), kichik qon aylanish doirasidagi gipertenziya, o‘pka yuragi, tungi apnoe; o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Tеofillin platsenta to‘sig‘idan o‘tadi. Аminofillin homiladorlikda qo‘llanganda yangi tug‘ilgan chaqaloq qon plazmasida teofillin va kоfеin konsentratsiyalarining xavfli darajaga yetishiga olib kelishi mumkin. Аminofillin qabul qilgan onalarning (ayniqsa, homiladorlikning uchinchi trimestrida) yangi tug‘ilgan chaqaloqlarini teofillin toksikatsiyasi simptomlarini kuzatish uchun tibbiy nazorat talab etiladi. Teofillin ko‘krak sutiga ajraladi. Аminofillin emizikli onada qo‘llanganda chaqaloqda asabiylashish simptomlari paydo bo‘lishi mumkin. Shu sababli, аminofillinni homiladorlik va emizish davrida faqat onaga kutilayotgan foyda homila yoki bolaga mumkin bo‘lgan xavfdan ortiq bo‘lganda qo‘llash mumkin.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Jigar yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Buyrak faoliyatining buzilishida qo‘llash mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yoshdagi bemorlar (dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin).