Амлодипин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Амлодипин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

O‘ta kuchli arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm simob ustunidan kam); kollaps; kardiogen shok; beqaror stenokardiya (Prinsmetall stenokardiyasidan tashqari); o‘ta kuchli aortal stenoz; laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik belgilanmagan); amlodipin, preparatning boshqa komponentlari yoki digidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar funktsiyasi buzilishi, sinus tuguni zaifligi sindromi (aniq bradikardiya, taxikardiya), NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funktsional sinf bo‘yicha ishemik bo‘lmagan surunkali yurak yetishmovchiligi, aortal stenoz, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, miokard infarkti (va undan keyingi 1 oy ichida), keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash tavsiya etiladi.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Amblodipin bilan davolash davomida bemorlarning tana vaznini va natriy xlorid iste'molini nazorat qilish zarur; tuz iste'molini cheklash bilan mos keladigan parhezni buyurish tavsiya etiladi. Tish gigiyenasini saqlash va stomatologga muntazam tashrif buyurish (og‘riq, qon ketishi va milklarda gipertrofiya oldini olish uchun) zarur. Keksa bemorlarda Amblodipin ning dozalash rejimi boshqa yosh guruhidagi bemorlarga o‘xshash. Dozani oshirishda keksa bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish talab qilinadi. BKMK da bekor qilish sindromi yo‘qligiga qaramay, davolashni to‘xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi. Amblodipin qondagi kaliy, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, LPNP, siydik kislotasi, kreatinin va siydik azoti konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Angina pektoris rivojlanishi xavfi tufayli preparatni to‘satdan bekor qilishdan saqlanish kerak. Amblodipin preparatini gipertenziv krizisda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Tana vazni past bo‘lgan, bo‘yi past bo‘lgan bemorlar va jigar funksiyasi aniq buzilgan bemorlarga kichikroq doza talab qilinishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Amblodipin preparatining transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi haqida ma'lumotlar yo‘q. Biroq, ba'zi bemorlarda, asosan davolashning boshida, uyquchanlik va bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va nojo'ya ta'sirlar xavfini kuchaytirishi mumkin, jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari esa bu ko'rsatkichni pasaytirishi mumkin. Boshqa BKK (kalsiy kanallari blokatorlari)lardan farqli o'laroq, amlodipinning NQVS (ayniqsa indometatsin) bilan klinik jihatdan sezilarli o'zaro ta'siri yo'q. Tiazid va "ilgak" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar amlodipinning antianginal yoki gipotenziv ta'sirini oshiradi. Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va izofluran amlodipinning gipotenziv ta'sirini oshirishi mumkin. Kalsiy preparatlari BKKning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Amlodipin va litiyni bir vaqtda qo'llash litiyning neyrotoksik ta'sirlarini (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin) kuchaytirishi mumkin. Amlodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Virusga qarshi vositalar (ritonavir) BKK (shu jumladan amlodipin)ning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Farmakologik ta'siri

Sekin kalsiy kanallari blokatori (BKKK) II avlod, digidropiridin hosilasi. Antianginal va antigipertenziv ta’sirga ega. Digidropiridin retseptorlari bilan bog‘lanib, kalsiy kanallarini bloklaydi va kalsiy ionlarining hujayraga transmembran o‘tishini kamaytiradi (asosan tomirlarning silliq mushak hujayralarida, kamroq darajada kardiomiotsitlarda). Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar hamda arteriolalarni kengaytirish orqali yuzaga keladi: stenokardiya vaqtida miokard ishemiyasining og‘irligini kamaytiradi; periferik arteriolalarni kengaytirib, OPSS ni pasaytiradi; yurakka tushadigan yukni, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Amlodipin koronar arteriyalar va arteriolalarni, shu jumladan, o‘zgarmagan va ishemiyaga uchragan miokard sohalarida kengaytirib, miokardga kislorod yetkazib berilishini oshiradi (ayniqsa vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalarning spazmini oldini oladi (shu jumladan, chekish tufayli yuzaga kelgan). Stenokardiyali bemorlarda bir martalik sutkalik doz jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi, stenokardiya va ishemik ST segmentining depressiyasi boshlanishini kechiktiradi; stenokardiya tutishlari va nitroglitserin iste’mol qilishni kamaytiradi. Amlodipin uzoq muddatli, dozaga bog‘liq antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi, bu tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri vazodilatatsion ta’siri bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyali bemorlarda bir martalik sutkalik doz amlodipin 24 soat davomida klinik ahamiyatli qon bosimini pasaytirishni ta’minlaydi (bemorning yotgan va turgan holatida). Chap qorinchalar miokardi gipertrofiyasining og‘irligini kamaytiradi, aterosklerozga qarshi va yurakni himoya qiluvchi ta’sirga ega. Miokardning qisqarish va o‘tkazuvchanligiga ta’sir qilmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi, zaif natriyurik ta’sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyaning kuchayishiga olib kelmaydi. Moddalar almashinuviga va qon plazmasi lipidlariga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik ta’sir 2-4 soatda boshlanadi, davomiyligi 24 soatni tashkil qiladi.

Farmakokinetika

Absorbsiya Ichga qabul qilingandan so'ng amlodipin me'da-ichak traktidan sekin so'riladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning absorbtsiyasiga ta'sir qilmaydi. O'rtacha mutlaq biokiraolishligi 64% ni tashkil etadi. Qon zardobida Cmax ga 6-9 soat ichida erishiladi. Taqqoslash Css 7-8 kunlik terapiyadan so'ng erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 95% ni tashkil qiladi. O'rtacha Vd tana massasi bo'yicha 21 l/kg ni tashkil etadi. Amlodipin gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Metabolizm Amlodipin jigar orqali sekin, ammo faol metabolizmga (90-97%) uchraydi va "birinchi o'tish" effekti sezilarli darajada emas. Metabolitlar ahamiyatli farmakologik faollikka ega emas. Chiqarilish T1/2 o'rtacha 35 soatni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 60% i buyrak orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 10% - o'zgarmagan holda, 20-25% - o't va ichak orqali metabolitlar ko'rinishida va ko'krak suti orqali chiqariladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg) ni tashkil etadi. Gemodializda chiqarilmaydi. Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda T1/2 48 soatni tashkil qiladi, keksa yoshdagi bemorlarda 65 soatgacha, jigar yetishmovchiligida esa 60 soatgacha oshadi. Og'ir surunkali yurak yetishmovchiligida ham T1/2 oshishi kuzatiladi, buyrak yetishmovchiligi esa T1/2 ga ta'sir qilmaydi

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Preparat ovqatlanishdan qat’i nazar ichga qabul qilinadi. Arterial gipertenziyani davolashda va stenokardiyaning kuchanishi va vazospastik shaklini oldini olishda boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi (kuniga 1 marta). Zarurat bo‘lganda, sutkalik doza maksimal 10 mg gacha oshirilishi mumkin (kuniga 1 marta). Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga Amlodipin antihipertenziv vosita sifatida ehtiyotkorlik bilan 2,5 mg boshlang‘ich dozada (5 mg tabletkadan yarmini) buyuriladi, antianginal vosita sifatida esa 5 mg dozada buyuriladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza o‘zgarishi talab qilinmaydi. Qariyalar uchun T1/2 oshishi va kreatinin klirensi kamayishi mumkin, ammo dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi, lekin bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Tiiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda doza o‘zgarishi talab qilinmaydi.

Homilalik davrida foydalanish

Hayvonlarda olib borilgan tadqiqotlarda amlodipinning teratogen ta’siri aniqlanmagan, ammo homiladorlik va emizish davrida uni qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba yo‘q. Shu sababli, amlodipinni homilador va emizikli ayollarga buyurish tavsiya etilmaydi, shuningdek, ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan tug‘ish yoshidagi ayollarga ham.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza o‘zgarishini amalga oshirish shart emas.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: arterial bosimning keskin pasayishi, reflektorli taxikardiya va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya (og‘ir va uzoq muddatli arterial gipotenziya, shok va o‘lim xavfi bilan). Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (xususan, doza oshganidan keyin dastlabki 2 soat ichida); bemorni Trendelenburg holatiga o‘tkazish, yurak-qon tomir tizimi funksiyasini saqlash, yurak va o‘pka ko‘rsatkichlari, aylanma qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Qon tomirlari tonusini tiklash uchun tomir toraytiruvchi vositalar qo‘llash (qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa); kalsiy kanallari blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun tomir ichiga glyukonat kalsiy kiritish. Gemodializ samarasiz.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 15-25°C haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada); barqaror jismoniy zo'riqish stenokardiyasi va Prinsmetal stenokardiyasi (monoterapiya yoki boshqa antianginal vositalar bilan kombinatsiyada).

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarga dori buyurishda ehtiyotkorlik zarur. Doza o'zgartirish talab etilmaydi, lekin ushbu bemorlarda kuzatuvni yanada qattiqroq olib borish kerak.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Амлодипин

18+