Амлодигамма

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Амлодигамма

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Jiddiy arterial gipotenziya; kollaps; kardiogen shok; beqaror stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasidan tashqari); yaqqol ifodalangan aorta stenozi; homiladorlik; laktatsiya davri; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); amlodipin va boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilishi, sinusal tugunning zaifligi sindromi (yaqqol bradikardiya, taxikardiya), dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, yengil yoki o‘rtacha darajadagi arterial gipotenziya, aorta stenozi, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va undan keyin 1 oy davomida), keksa yosh, beta-adrenoblokatorlar va digoksin bilan bir vaqtning o‘zida qo‘llash.

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Davolash davrida tana vaznini va natriy iste'molini nazorat qilish, mos keladigan parhezni buyurish zarur. Tish gigiyenasini saqlash va tish og‘rig‘i, qon ketishi va milklarda gipertrofiyaning oldini olish uchun stomatologga tez-tez tashrif buyurish kerak. Keksa bemorlar uchun dozalash rejimi boshqa yosh guruhidagi bemorlar uchun bo‘lganidek. Dozani oshirishda keksa bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish talab qilinadi. Sekin kalsiy kanallarini bloklovchi vositalarda bekor qilish sindromi kuzatilmaganiga qaramay, davolashni to‘xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi. Amlodipin qondagi kaliy, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar, siydik kislotasi, kreatinin va siydik azoti konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Amlodipinning avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri haqida xabarlar yo‘q. Ammo, ba'zi bemorlarda, asosan davolashning boshida, uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin. Agar bunday holatlar yuz bersa, bemor avtomobil boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda alohida ehtiyot choralarini ko‘rishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya ta’sirlar xavfini kuchaytiradi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa uni kamaytiradi. Boshqa BKK (kalsiy kanali blokatorlari)lardan farqli o'laroq, amlodipinning NQVS bilan, ayniqsa indometatsin bilan klinik jihatdan sezilarli o‘zaro ta’siri yo‘q. Tiazid va “ilgak” diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar antianginal va gipotenziv ta’sirni kuchaytiradi. Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va BKK gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin. Amlodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik parametrlariga ta’sir qilmaydi. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Amlodipin va litiy preparatlari bir vaqtda qo‘llanganda, litiy preparatlarining neyrotoksiklik belgilarining kuchayishi mumkin (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, titroq, quloqlarda shovqin). Kalsiy preparatlari BKK ta’sirini kamaytirishi mumkin. Virusga qarshi preparatlar (ritonavir) BKK, shu jumladan amlodipinning, plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar va izofluran digidropiridin hosilalarining gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Greypfrut sharbati amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, ammo bu pasayish amlodipin ta’sirini sezilarli darajada o‘zgartirmaydi.

Farmakologik ta'siri

Digidropiridin hosilasi – sekin kalsiy kanallari blokatori II avlod. Antianginal va antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi. Digidropiridin retseptorlari bilan bog‘lanib, kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga kirishini kamaytiradi (asosan tomirlarning silliq mushak hujayralarida, kardiomiotsitlarga nisbatan kamroq). Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar va arteriolalarni kengaytirish orqali amalga oshiriladi: stenokardiya paytida miokard ishemiyasining og‘irligini kamaytiradi, periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik tomir qarshiligini (OPSS) pasaytiradi, yurak yukini kamaytiradi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytirib, miokardning normal va ishemik zonalariga kislorod oqimini oshiradi (ayniqsa vazospastik stenokardiyada) va koronar arteriyalarning torayishini (shu jumladan, chekish tufayli yuzaga kelgan torayishni) oldini oladi. Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda preparatning sutkalik dozasi jismoniy mashqlarni bajarish vaqtini oshiradi, ST segmentining ishemik depressiyasi va stenokardiya rivojlanishining kechikishiga yordam beradi, shuningdek, stenokardiya tutishlari chastotasini va nitroglitserin iste’molini kamaytiradi. Uzoq muddatli dozaga bog‘liq antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi. Gipotenziv ta’siri tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyali bemorlarda bir martalik sutkalik doz qon bosimini 24 soat davomida sezilarli darajada pasaytiradi (bemor yotgan va turgan holatda). Amlodipin qon bosimini keskin tushirmaydi, jismoniy yuklarga chidamlilikni kamaytirmaydi, chap qorinchalar chiqarish fraktsiyasini pasaytirmaydi. Shuningdek, chap qorinchalar miokardi gipertrofiyasi og‘irligini kamaytiradi, aterosklerozga qarshi va yurakni himoya qiluvchi ta’sirga ega. Miokardning qisqarish va o‘tkazuvchanligiga ta’sir qilmaydi, reflektor yurak urish tezligining oshishiga olib kelmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini sekinlashtiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi va zaif natriyurik ta’sir ko‘rsatadi. Diabetik nefropatiya bo‘lgan bemorlarda mikroalbuminuriya og‘irligini oshirmaydi va moddalar almashinuviga yoki qon plazmasi lipidlariga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Ta’sir vaqti - 2-4 soat, davomiyligi - 24 soat.

Farmakokinetika

Amlodipin Ichga qabul qilingandan so‘ng, amlodipin me'da-ichak traktidan sekin so‘riladi. O‘rtacha mutlaq biokiraolishligi 64% ni tashkil etadi, va qon zardobida Cmax ga 6-9 soatda erishiladi. Barqaror holat konsentratsiyasiga 7 kunlik terapiyadan so‘ng erishiladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning absorbtsiyasiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha Vd tana massasi bo‘yicha 21 l/kg ni tashkil etadi, bu preparatning asosiy qismi to‘qimalarda joylashganini, kichik qismi esa qonda mavjudligini ko‘rsatadi. Qondagi preparatning katta qismi (95%) plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Amlodipin jigarda sekin, ammo keng ko‘lamli metabolizmga (90%) uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi; bunda jigar orqali “birinchi o‘tish” effekti kuzatiladi. Metabolitlar ahamiyatli farmakologik faollikka ega emas. Ichga bir marta qabul qilingandan keyin T1/2 31-48 soat orasida o‘zgaradi, takroriy qabul qilinganda esa taxminan 45 soatni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 60% i buyrak orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 10% i o‘zgarmagan holda, 20-25% i esa ichak orqali chiqariladi va shuningdek, ko‘krak suti bilan ham chiqariladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg) ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan oshgan) amlodipinning chiqarilishi sekinlashadi (T1/2 - 65 soat), lekin bu klinik ahamiyatga ega emas. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 uzayishi va uzoq muddat qo‘llashda preparatning organizmda ko‘proq to‘planishiga olib kelishi mumkin (T1/2 60 soatgacha). Buyrak yetishmovchiligi amlodipinning kinetikasiga sezilarli ta’sir qilmaydi. Preparat gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi va gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Ichishga, arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun boshlang‘ich doza kuniga 1 marta 5 mg ni tashkil qiladi. Dozani maksimal ravishda kuniga bir marta 10 mg gacha oshirish mumkin. Arterial gipertenziyada ushlab turuvchi doza - kuniga 5 mg. Kuchanish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiyada - kuniga 5-10 mg, bir marta. Tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jismoniy og‘irligi past yoki bo‘yi past bo‘lgan bemorlar hamda jigar yetishmovchiligi aniq bo‘lgan bemorlarga kichikroq dozalar talab qilinishi mumkin.

Homilalik davrida foydalanish

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: homiladorlik; laktatsiya davri.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kichikroq dozalar talab qilinishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan: jigar faoliyatining buzilishi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza o‘zgarishini amalga oshirish shart emas.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: arterial bosimning keskin pasayishi, taxikardiya va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya (aniq va uzoq davom etadigan arterial gipotenziya, shok va o‘lim xavfi bilan). Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (ayniqsa, doza oshganidan keyingi dastlabki 2 soat ichida), yurak-qon tomir tizimi funksiyasini saqlash, yurak va o‘pka ko‘rsatkichlarini, aylanma qon hajmi va diurezni nazorat qilish tavsiya etiladi. Qon tomirlari tonusini tiklash uchun vazokonstriktor vositalar qo‘llash (agar qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa); kalsiy kanallari blokadasini bartaraf etish uchun tomir ichiga kalsiy glyukonat yuborish. Gemodializ samarasiz.

Saqlash shartlari

B ro‘yxati. Preparatni 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada); jismoniy zo'riqish stenokardiyasi, vazospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi).

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash tartibi boshqa yosh guruhlari uchun bo'lgani kabi. Dozani oshirganda keksa yoshdagi bemorlarda diqqat bilan kuzatuv o'tkazish zarur.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 5 sutka dori vositasi tayyorlangan paytdan boshlab.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Амлодигамма

18+