Амлодипин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Амлодипин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori arterial gipotenziya; kollaps; kardiogen shok; beqaror stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasidan tashqari); homiladorlik; laktatsiya davri; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); amlodipin va boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, aorta stenozi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, yengil yoki o‘rtacha darajadagi arterial gipotenziya, aorta stenozi, mitral stenozi, jigar yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti (va undan keyingi 1 oy ichida), keksa yosh, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, sinusal tugun zaifligi sindromi (yaqqol bradikardiya, taxikardiya), qandli diabet, lipid profili buzilishi.

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: bolalar yoshi (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Davolash davrida tana vaznini va natriy iste'molini nazorat qilish, mos keladigan parhezni buyurish zarur. Tish gigiyenasini saqlash va tish og‘rig‘i, qon ketishi va milklarda gipertrofiyaning oldini olish uchun stomatologga tez-tez tashrif buyurish kerak. Keksa bemorlar uchun dozalash rejimi boshqa yosh guruhidagi bemorlar uchun bo‘lganidek. Dozani oshirishda keksa bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish talab qilinadi. Sekin kalsiy kanallarini bloklovchi vositalarda bekor qilish sindromi kuzatilmaganiga qaramay, davolashni to‘xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi. Amlodipin qondagi kaliy, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar, siydik kislotasi, kreatinin va siydik azoti konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Amlodipinning avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri haqida xabarlar yo‘q. Ammo, ba'zi bemorlarda, asosan davolashning boshida, uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin. Agar bunday holatlar yuz bersa, bemor avtomobil boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda alohida ehtiyot choralarini ko‘rishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib, nojo'ya ta'sirlar xavfini kuchaytiradi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa uni kamaytiradi. NQVSlar, ayniqsa indometatsin, (natriy ushlanib qolishi va buyraklarda prostaglandinlar sintezining bloklanishi) gipotenziv ta'sirni pasaytiradi, shuningdek, alfa-adrenostimulyatorlar, estrogenlar (natriy ushlanib qolishi), simpatomimetiklar ham ta’sirni kamaytiradi. Tiazid va "ilgak" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar antianginal va gipotenziv ta’sirni kuchaytiradi. Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar, antipsixotik dorilar (neyroleptiklar) va sekin kalsiy kanali blokatorlari gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin. Amlodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmaydi. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, litiy preparatlarining neyrotoksiklik belgilarining kuchayishi mumkin (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, titroq, quloqlarda shovqin). Kalsiy preparatlari sekin kalsiy kanali blokatorlarining ta’sirini kamaytirishi mumkin. Prokainamid, xinidin va boshqa QT intervalini uzaytiruvchi dorilar salbiy inotropik ta’sirni kuchaytiradi va QT intervalining sezilarli darajada uzayishi xavfini oshirishi mumkin. Greypfrut sharbati amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, ammo bu pasayish amlodipin ta’sirini sezilarli darajada o‘zgartirmaydi.

Farmakologik ta'siri

Digidropiridin hosilasi – sekin kalsiy kanallari blokatori II avlod. Antianginal va antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi. Digidropiridin retseptorlari bilan bog‘lanib, kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga kirishini kamaytiradi (asosan tomirlarning silliq mushak hujayralarida, kardiomiotsitlarga nisbatan kamroq). Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar va arteriolalarni kengaytirish orqali amalga oshiriladi: stenokardiya paytida miokard ishemiyasining og‘irligini kamaytiradi, periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik tomir qarshiligini (OPSS) pasaytiradi, yurak yukini kamaytiradi va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytirib, miokardning normal va ishemik zonalariga kislorod oqimini oshiradi (ayniqsa vazospastik stenokardiyada) va koronar arteriyalarning torayishini (shu jumladan, chekish tufayli yuzaga kelgan torayishni) oldini oladi. Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda preparatning sutkalik dozasi jismoniy mashqlarni bajarish vaqtini oshiradi, ST segmentining ishemik depressiyasi va stenokardiya rivojlanishining kechikishiga yordam beradi, shuningdek, stenokardiya tutishlari chastotasini va nitroglitserin iste’molini kamaytiradi. Uzoq muddatli dozaga bog‘liq antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi. Gipotenziv ta’siri tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyali bemorlarda bir martalik sutkalik doz qon bosimini 24 soat davomida sezilarli darajada pasaytiradi (bemor yotgan va turgan holatda). Amlodipin qon bosimini keskin tushirmaydi, jismoniy yuklarga chidamlilikni kamaytirmaydi, chap qorinchalar chiqarish fraktsiyasini pasaytirmaydi. Shuningdek, chap qorinchalar miokardi gipertrofiyasi og‘irligini kamaytiradi, aterosklerozga qarshi va yurakni himoya qiluvchi ta’sirga ega. Miokardning qisqarish va o‘tkazuvchanligiga ta’sir qilmaydi, reflektor yurak urish tezligining oshishiga olib kelmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini sekinlashtiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi va zaif natriyurik ta’sir ko‘rsatadi. Diabetik nefropatiya bo‘lgan bemorlarda mikroalbuminuriya og‘irligini oshirmaydi va moddalar almashinuviga yoki qon plazmasi lipidlariga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Ta’sir vaqti - 2-4 soat, davomiyligi - 24 soat.

Farmakokinetika

Absorbsiya Amlodipinning so‘rilishi sekin va ovqatdan mustaqil bo‘lib, taxminan 90% ni tashkil etadi, biokiraolishligi 60-65% ga teng. Cmax qon zardobida ichga qabul qilingandan keyin 6-12 soatda kuzatiladi. Barqaror holat konsentratsiyasi 7 kunlik terapiyadan keyin erishiladi. Ovqat amlodipinning absorbtsiyasiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha Vd 21 l/kg ni tashkil etadi, bu esa preparatning katta qismi to‘qimalarda, kam qismi esa qonda joylashganini anglatadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 90-97% ni tashkil qiladi. Amlodipin jigarda 90% nofaol metabolitlarga aylanib metabolizmga uchraydi va “birinchi o'tish” effekti mavjud. Metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas. T1/2 o‘rtacha 35 soat. Umumiy klirens 500 ml/min. Buyrak orqali chiqarilishi - 60% metabolitlar shaklida, 10% o'zgarmagan holda; o't va ichak orqali - 20-25% metabolitlar ko'rinishida, shuningdek ko'krak suti orqali chiqariladi. Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda T1/2 48 soatni tashkil etadi. Katta yoshdagi (65 yoshdan katta) bemorlarda amlodipinning chiqarilishi sekinlashadi (T1/2 - 65 soat) ammo bu klinik ahamiyatga ega emas. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 oshishi va uzoq muddatli qabulda organizmda preparatning to'planishi ehtimoli oshadi (T1/2 60 soatgacha). Buyrak yetishmovchiligi amlodipinning kinetikasiga sezilarli ta’sir qilmaydi. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi va gemodializda chiqarilmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Ichishga, arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun boshlang‘ich doza kuniga 1 marta 5 mg ni tashkil qiladi va 7-14 kun davomida asta-sekin 10 mg/gacha oshiriladi, bir marta. Maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Arterial gipertenziyada ushlab turuvchi doza - kuniga 5 mg. Kuchanish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiyada - kuniga 5-10 mg, bir marta. Tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davri – samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza o‘zgarishini amalga oshirish shart emas.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: aniq pasaygan arterial bosim (AD), haddan tashqari periferik vazodilatatsiya, taxikardiya. Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, yurak-qon tomir tizimini qo'llab-quvvatlash, yurak va o'pka funksiyalari ko'rsatkichlarini nazorat qilish, oyoq-qo'llarni yuqoriga ko'tarish, aylanib yurgan qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Tomir tonusini tiklash uchun - tomirlarni toraytiruvchi dori vositalari qo'llaniladi (agar ularni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa); kalsiy kanallari blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun - kalsiy glyukonatining tomir ichiga yuborilishi. Gemodializ samarasiz.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 15-25°C haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada); jismoniy zo'riqish stenokardiyasi, vazospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi).

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi odamlar uchun dozalash tartibi boshqa yosh guruhlari uchun bo'lgani kabi. Dozani oshirganda keksa yoshdagi bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Амлодипин

18+