Амлодипин-ЗТ

-

Амлодипин-ЗТ

Yuqori arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm simob ustunidan past); beqaror stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasidan tashqari); klinik jihatdan ahamiyatli aorta stenozi; laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); amlodipin, boshqa dihidropiridin hosilalari va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilishlari, sinusal tugun zaifligi sindromi (yaqqol bradikardiya, taxikardiya), NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinfdagi ishemik bo‘lmagan etiologiyali XSY, arterial gipotenziya, aorta stenozi, mitral stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va infarktdan keyingi 1 oy davomida), keksa yosh.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Amlodipin-ZT bilan davolash davrida bemorlarning tana vazni va tuz iste'molini nazorat qilish, shuningdek, mos parhez tayinlash tavsiya etiladi. Og‘iz bo‘shlig‘i gigiyenasini saqlash va milklardagi og‘riq, qon ketishi va gipertrofiya oldini olish uchun stomatolog kuzatuvi zarur. Keksa bemorlarda Amlodipin-ZT ning yarim chiqarilish davri (T1/2) uzayishi va preparatning klirensi kamayishi mumkin. Dozalashda o‘zgarish talab qilinmaydi, ammo ushbu bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Tana vazni past bo‘lgan va jigar funksiyasi aniq buzilgan bemorlarga preparatning kichikroq dozalari talab qilinishi mumkin. Amlodipin-ZT ning gipertenziv krizda qo‘llanilishining samaradorligi va xavfsizligi tasdiqlanmagan. Sekin kalsiy kanallarini bloklovchi vositalarda bekor qilish sindromi kuzatilmaganiga qaramay, Amlodipin-ZT bilan davolashni to‘xtatish dozani asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi tavsiya etiladi. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Amlodipin-ZT ni qabul qilish fonida transport vositalari yoki boshqa murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir kuzatilmagan, ammo qon bosimining ortiqcha pasayishi, bosh aylanishi, uyquchanlik va boshqa nojo‘ya reaksiyalar tufayli, bemorlar ushbu vaziyatlarda, ayniqsa davolashning boshida va dozani oshirishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.

Amlodipinni arterial gipertenziya davosida tiazid diuretiklari, alfa-adrenoblokatorlar, beta-adrenoblokatorlar yoki AAF ingibitorlari bilan xavfsiz qo‘llash mumkin. Barqaror stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni boshqa antianginal vositalar, masalan, uzoq yoki qisqa ta'sirli nitratlar va beta-adrenoblokatorlar bilan birlashtirish mumkin. Amlodipinning (II avlod BKK) klinik jihatdan sezilarli o‘zaro ta’siri NQVSlar, jumladan indometatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda aniqlanmagan. Amlodipin bilan bir vaqtda tiazid va ilgak diuretiklari, AAF ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar va nitratlar qo‘llanganda BKKning antianginal va gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin, shuningdek, alfa1-adrenoblokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin. Amlodipin o‘rganilganda odatda salbiy inotropik ta’sir kuzatilmagan bo‘lsa-da, ayrim BKKlar QT intervalini uzaytiradigan antiaritmik vositalarning (masalan, amiodaron va xinidin) salbiy inotropik ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Bir martalik 100 mg sildenafil qabul qilish essential gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda amlodipinning farmakokinetik parametrlariga ta’sir qilmaydi. Amlodipinni 10 mg va atorvastatinni 80 mg dozalarda takroran qo‘llash atorvastatinning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini sezilarli o‘zgartirmaydi. Amlodipinni 10 mg dozada bir martalik va takroran qo‘llash etanolning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Virusga qarshi preparatlar (masalan, ritonavir) BKK, jumladan amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar va izofluran digidropiridin hosilalarining gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Kalsiy preparatlari BKK ta’sirini kamaytirishi mumkin. Amlodipin va litiy preparatlari bir vaqtda qo‘llanganda, litiy preparatlarining neyrotoksiklik belgilarining kuchayishi mumkin (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, titroq, quloqlarda shovqin). Amlodipin siklosporinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Amlodipin digoksinning zardobdagi konsentratsiyasiga va uning buyrak klirensiga ta’sir qilmaydi. Varfarinning (protrombin vaqti) ta’siriga sezilarli ta’sir qilmaydi. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. In vitro tadqiqotlarida amlodipin digoksin, fenitoin, varfarin va indometatsin bilan plazma oqsillari bilan bog‘lanishga ta’sir qilmagan. Greypfrut sharbati: 240 mg greypfrut sharbati va 10 mg amlodipinni bir martalik birga qabul qilish amlodipinning farmakokinetikasini sezilarli o‘zgartirmaydi. Alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar: ularning bir martalik qabul qilinishi amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir qilmaydi.

Sekin kalsiy kanallari blokatori (BKKK) II avlod, digidropiridin hosilasi. Antianginal va antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi, kalsiy kanallarini bloklaydi va kalsiy ionlarining hujayraga transmembran o‘tishini kamaytiradi (ko‘proq tomirlarning silliq mushak hujayralarida, kamroq kardiomiotsitlarda). Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar hamda arteriolalarni kengaytirish bilan bog‘liq: stenokardiya paytida miokard ishemiyasining og‘irligini kamaytiradi, periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik tomirlar qarshiligini (OPSS) pasaytiradi, yurakka tushadigan yukni kamaytirib, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini pasaytiradi. Koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytirib, miokardga kislorod kirishini oshiradi (ayniqsa vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalarning torayishini oldini oladi (shu jumladan, chekish tufayli yuzaga keladigan torayishni). Stabil stenokardiya bilan kasallangan bemorlarda bir martalik sutkalik doz jismoniy mashqlar bilan bog‘liq stenokardiya tutishlarining kechikishiga, ST segmentining ishemik depressiyasi va stenokardiya tutishlari chastotasining pasayishiga yordam beradi, shuningdek, nitroglitserin va boshqa nitratlar iste’molini kamaytiradi. Amlodipin uzoq muddatli, dozaga bog‘liq antigipertenziv ta’sir ko‘rsatadi. Gipotenziv ta’sir tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyali bemorlarda bir martalik sutkalik doz qon bosimini 24 soat davomida sezilarli darajada pasaytiradi (bemor yotgan va turgan holatda). Amlodipin qabul qilishda ortostatik gipotenziya kam uchraydi. Chap qorinchalar miokardi gipertrofiyasi og‘irligini kamaytiradi, miokard qisqarish va o‘tkazuvchanligiga ta’sir qilmaydi, reflektor yurak urish tezligining oshishiga olib kelmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini sekinlashtiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi va zaif natriyurik ta’sir ko‘rsatadi. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriya og‘irligini oshirmaydi va moddalar almashinuviga yoki qon plazmasi lipidlariga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi, shuningdek, bronxial astma, qandli diabet va podagra bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llanilishi mumkin. Qon bosimini sezilarli darajada pasaytirish ta’siri 6-10 soatda kuzatiladi, ta’sir davomiyligi 24 soatni tashkil etadi. Yurak-qon tomir kasalliklari (jumladan, koronar ateroskleroz, bir tomirdan ortiq zararlanish va uchta yoki undan ortiq arteriyaning stenozi) bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, miokard infarkti yoki koronar angioplastika o‘tkazgan bemorlarda, amlodipin qabul qilish son arterialarning qalinlashishini oldini oladi va miokard infarkti, insult, aortokoronar shuntlash o‘limini kamaytiradi; xavfli stenokardiya va yurak yetishmovchiligining yomonlashuvi chastotasini kamaytiradi; koronar qon oqimini tiklash bo‘yicha aralashuvlar sonini kamaytiradi. Yurak yetishmovchiligi (III-IV funksional sinf, NYHA) bo‘lgan bemorlarda amlodipin qabul qilish o‘lim yoki asoratlar xavfini oshirmaydi, ammo yurak yetishmovchiligining neishkemik etiologiyasi bilan og‘rigan bemorlarda o‘pka shishi xavfi bo‘lishi mumkin.

Absorbsiya Ichga qabul qilingandan so'ng amlodipin me'da-ichak traktidan sekin so'riladi. O'rtacha nisbiy biokiraolishligi 64% ni tashkil etadi, qon plazmasida Cmax 6-9 soatdan keyin kuzatiladi. Css 7-8 kunlik terapiyadan so'ng erishiladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning absorbtsiyasiga ta'sir qilmaydi. Taqqoslash O'rtacha Vd tana massasi bo'yicha 21 l/kg ni tashkil etadi, bu preparatning katta qismi to'qimalarda, kam qismi qonda joylashganligini ko'rsatadi. Qondagi preparatning katta qismi (95%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Amlodipin gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Metabolizm Amlodipin jigar orqali sekin, ammo faol metabolizmga uchraydi, bunda "birinchi o'tish" effekti sezilarli emas. Metabolitlar ahamiyatli farmakologik faollikka ega emas. Chiqarilish Yagona qabuldan keyin T1/2 31-48 soat orasida o'zgaradi, takroriy qabulda esa T1/2 taxminan 45 soatni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 60% i asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali, 10% - o'zgarmagan holda, 20-25% esa ichak orqali o't bilan chiqariladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg; 0,42 l/soat/kg) ni tashkil etadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarda amlodipinning chiqarilishi yosh bemorlarga nisbatan sekinroq (T1/2 - 65 soat), ammo bu klinik ahamiyatga ega emas. Jigar yetishmovchiligida T1/2 ning oshishi preparatning uzoq muddatli qo'llanishida organizmda yuqori kumulyatsiya bo'lishini anglatadi (T1/2 - 60 soatgacha). Buyrak yetishmovchiligi amlodipinning kinetikasiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Gemodializda chiqarilmaydi.

Ichishga, kuniga 1 marta, kerakli miqdordagi suv (100 ml) bilan ichiladi. Arterial gipertenziya va stenokardiyada Amolodipin-ZT ning boshlang‘ich doza 5 mg bo‘lib, 1 tabletkadan (5 mg) kuniga 1 marta ichiladi. Zarur bo‘lganda sutkalik doza 1 marta 2 tabletka (10 mg) gacha oshirilishi mumkin. Keksa bemorlarga Amolodipin-ZT, 5 mg tabletkalar o‘rtacha terapevtik dozada buyuriladi, dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, amlodipinning yarim chiqarilish davri (T1/2) BMKK kabi uzayganiga qaramasdan, odatda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Amolodipin-ZT, 5 mg tabletkalarni odatdagi dozada qo‘llash tavsiya etiladi, ammo T1/2 ning biroz uzayishi mumkinligi hisobga olinishi kerak. Tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Homiladorlikda Amlodipin-ZTni qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun homiladorlik davrida qo‘llash faqat ona uchun foydasi homilaga potensial xavfdan ustun bo‘lganda mumkin. Amlodipinning ko‘krak suti bilan ajralishi haqida ma'lumot yo‘q. Ammo, boshqa BMTK - digidropiridin hosilalari ko‘krak suti bilan ajralishi ma'lum. Shu sababli, Amlodipin-ZTni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.

Jigar yetishmovchiligi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Barcha BKKK singari amlodipinning yarim chiqarilish davri (T1/2) jigar faoliyati buzilgan bemorlarda oshadi, lekin odatda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Amlodipin Sanofi preparatini odatdagi dozada qo‘llash tavsiya etiladi, ammo T1/2 ning biroz uzayishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: arterial bosimning aniq pasayishi, reflektorli taxikardiya va ortiqcha periferik vazodilatatsiya rivojlanishi (aniq va uzoq muddatli arterial gipotenziya, shuningdek, shok va o‘lim xavfi bilan bog‘liq). Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (xususan, doza oshganidan keyingi dastlabki 2 soat ichida), yurak-qon tomir tizimi funksiyasini qo‘llab-quvvatlash, bemorni oyoqlari ko‘tarilgan holda gorizontal pozitsiyaga qo‘yish, yurak va o‘pka faoliyati, aylanma qon hajmi va diurez ko‘rsatkichlarini kuzatish tavsiya etiladi. Qon tomirlari tonusini tiklash uchun vazokonstriktor vositalar qo‘llash (agar ularga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa); kalsiy kanallari blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun tomir ichiga kalsiy glyukonat yuborish. Gemodializ samarasiz.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada); barqaror jismoniy zo'riqish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiya (monoterapiya yoki boshqa antianginal vositalar bilan kombinatsiyada).

Keksa yoshdagi bemorlarda Amlodipin-ZT, 5 mg tabletkalar o'rtacha terapevtik dozada tavsiya etiladi, doza tuzatishi talab etilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 oshishi va dori klirensining pasayishi mumkin. Doza o'zgarishlari talab etilmaydi, lekin ushbu yoshdagi bemorlar kategoriyasini yanada diqqat bilan kuzatish kerak.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.